原儿茶醛Protocatechuic aldehyde  

四川广汉市本草植化有限公司修订 

【产品名称】原儿茶醛
【英文名称】Protocatechuic aldehyde
【化 学 名】Benzaldehyde,3,4-dihydroxy-, 3,4-二羟基苯甲醛
【异    名】冠心宁,Racinamycin Ⅳ
【C A S 号】139-85-5
【来    源】本品为常用中药唇形科植物丹参的根,多数为野生,四川以栽培为主。南丹参、甘肃丹参也广泛应用。此外,云南尚有同属多种植物的根作为丹参使用。秋季采收质量较好。挖取根部,除去茎、叶、须根,去净泥土,晒干。
【物理性质】淡米色针状结晶(水或甲苯)或灰白色粉末,双晶形。熔点(m.p.)153℃~154℃。K=2.8×10-8(25℃)。易溶于乙醇、丙酮、醋酸乙酯、乙醚和热水,溶于冷水,不溶于苯和氯仿。在水中的溶解度(g/100m1):5(20℃);33(99℃);在乙醇中的溶解度:79(78℃)。有引湿性,在水中易氧化变色。
【分子式及相对分子量】C7H6O3,138.12

【结 构 式】
【成分分类】酚酸类化合物
【提取工艺】丹参药材粉碎,加12 倍量甲醇,浸泡过夜,超声提取,3500转/分离心,取上清液过聚酰胺柱,用20%醇洗脱,醋酸乙脂萃取,精制,结晶,含量约为98%。
【规    格】>70%,>90%,>98%。
【生产厂家】四川广汉市本草植化有限公司   张永  13909023532
【化学鉴定】取本品0.1g,加无水乙醇溶解,作为供试品溶液。取原儿茶醛对照品,加无水乙醇制成每 1ml 含 1mg 的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录 ⅥB )试验,吸取上述两种溶液各2~5μl,分别点于同一硅胶 G 薄层板上,以苯-醋酸乙酯-甲酸(8:5:0.8)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以2%三氯化铁-1%铁氰化钾溶液(1:1)。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
【药理药效】
1、  扩张冠状动脉,增加冠脉血流量作用:原儿茶醛是四季青叶中抗心绞痛的主要有效成分之一,对心血管系统可增加冠脉流量、降低心肌兴奋性和传导性,对急性心肌缺血缺氧所致的心肌损伤具有明显保护作用。早年在治疗烫伤的中草药四季青中提取抗心绞痛的有效成分原儿茶醛,并采用人工合成方法制成治疗冠心病的药物—心电安(原儿茶醛片),一直应用于临床。后又证实丹参中原儿茶醛是起活血化瘀的有效成分之一。
2、  对心脏和外周血管的作用:近年来研究表明,丹参水溶性成分原儿茶醛、丹参素的扩张心脑血管作用较二萜醌类的丹参酮更强,是抗心肌缺血的主要成分。
3、  抑制血小板聚集作用:原儿茶醛能改善微循环,抑制二磷酸腺苷所致的血小板凝集和血栓形成,并能使血液粘度下降。丹参水溶性提取物原儿茶醛、原儿茶酸、丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C、迷迭香酸及脂溶性提取物对胶原诱导的血小板聚集均有不同程度抑制作用。
4、  具有广谱抗菌抗炎作用等:原儿茶醛是老头草治疗肾炎的主要有效成分之一。
5、抗氧化作用:从丹参水溶性部分分离出的7种酚酸类化合物:丹酚酸A、丹酚酸B、原儿茶醛、原儿茶酸、丹参素、咖啡酸及迷迭香酸,对生物膜的过氧化损伤均有很强的保护作用,体外有抑制TNF-a诱导的白细胞与血管内皮细胞黏附,有抑制血管内皮细胞黏附分子ICAM-1、VCAM-1表达的作用。
6、对脑组织缺血、再灌注损伤的保护作用。
7、增强耐缺氧能力改善肾功能。
8、钙拮抗作用:丹参素和原儿茶醛均有降低成人红细胞胞浆Ca2 + 浓度的作用,并表现出剂量依赖性,二者合并用药,药效相加,作用与丹参注射液相似,是丹参注射液钙拮抗作用的主要有效成分。
9、修复受损静脉瓣膜,治疗静脉曲张:原儿茶醛能有效降低组织器官的纤维化、溶解血纤维蛋白,促进纤维化的细胞再生、修复受损静脉瓣膜,从而有效地防止血液的倒流、治愈静脉曲张;
【毒理实验】半数致死量(小鼠,静脉)56mg/kg。有刺激性。
【临床应用】活血化淤,通脉养心。用于冠心病、胸闷、心绞痛等。
【贮藏】 置阴凉干燥处。
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