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连翘提取物Fructus
Forsythiae P.E.
【产品名称】连翘提取物
【英文名称】Forsythia Fructus Extract
【C A S 号】487-41-2
【来 源】为木犀科植物连翘Forsythia suspensa (Thunb.)Vahl的果实。
【物理性质】本品为棕褐色粉末,气香,味苦,易吸潮。
【主要成份】 含桦木酸(betulinic acid)、连翘甙(phillyrin)、牛蒡子甙(arctiin)、罗汉松脂甙(matairesinoside)、松脂素(pinoresinol)、连翘醇甙C、D(forsythoside
C,D)、白桦脂酸、熊果酸、齐墩果酸、牛蒡子甙元、连翘脂素等。
【规 格】连翘甙>1.0%,>1.5%,>2.0%,>2.5%,>3.0%
【生产厂家】四川广汉市本草植化有限公司 张永 13909023532
【提取工艺】取连翘原药材 , 粉碎成粗粉 , 加 12 倍量水煎煮 3 次,每次 1.5 小时 , 合并煎液,滤过,滤液于 60 ℃
以下减压浓缩至小体积 , 相对密度为 1.1 ~ 1.2 (室温) , 放置至室温,加入 4 倍量 95 %乙醇 ,
搅匀,然后用40%氢氧化钠水溶液调乙醇液 PH=8, 静置 72 小时 , 过滤 , 滤液减压回收乙醇 , 浓缩液喷雾干燥 , 即得。
【鉴 别】取本品粉末 0.1g , 加甲醇 10ml ,超声处理 20 分钟,滤过,滤液作为供试品溶液。另取连翘对照药材 1g
,同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(附录 VIB )试验 , 吸取上述两种溶液各 10~15μl, 分别点于以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶 G
薄层板上 , 以氯仿-甲醇 (5:1) 为展开剂 , 展开 , 取出 , 晾干 , 喷以 10% 硫酸乙醇液 , 于 105 ℃
加热使斑点显色清晰 , 供试品色谱中 , 再与对照药材色谱相应位置上 , 显相同颜色斑点。
【检 查】乙醇量 本品含乙醇量应小于 1% (《中国药典》 2000 年版一部附录 IX M )。
重金属 取本品 2.0 g ,依法检查(中国药典 2000 年版一部附录 IX E 第二法),含重金属不得过百万分之二十。
水份 本品按《中国药典》 2000 年版一部附录 IXH 第一法检查,不得过 5.0 %。
澄明度 按《澄明度检查细则和判断标准》检查 , 应符合规定。
无菌 按《中国药典》 2000 年版一部附录 XIIIB 检查,应符合规定。
不溶性微粒 按临床使用浓度配制后,按《中国药典》 2000 年版一部附录 IX R 不溶性微粒检查法检查,应符合规定。
【含量测定】照高效液相色谱法(《中国药典》 2000 年版一部附录 VID )测定。
色谱条件及系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂 , 乙腈-水( 25:75 )为流动相 , 检测波长 277nm
。理论版数按连翘甙峰计算应不低于 3000 。
对照品溶液的制备 精密称取连翘甙对照品适量 , 加甲醇制成每 1ml 含 0.2mg 的溶液 , 即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末约 1.0g [ 同时另取本品测定水分《中国药典》 2000 年版一部附录 IX H 第一法 ], 精密称定 ,
置具塞锥形瓶中 , 精密加甲醇 15ml, 密塞 , 称定重量 , 浸渍过夜 , 超声处理 25 分钟 , 放冷 , 密塞 , 再称定重量 ,
用甲醇补足减失重量 , 摇匀 , 滤过 , 精密量取续滤液 5ml, 蒸至近干 , 加中性氧化铝 0.5g , 拌匀 , 加于中性氧化铝柱
(100-120 目 ) 上 , 用 70 %乙醇 120ml 洗脱 , 收集洗脱液 , 浓缩至干 , 残渣用 50 %甲醇溶解后转移至
10ml 量瓶中 , 并稀释至刻度 , 摇匀 , 用微孔滤膜 (0.45μm) 滤过 , 即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各 10μl, 注入液相色谱仪 , 测定 , 即得。
【药理药效】药理试验表明:连翘有广谱抗菌作用;连翘还有抗炎、镇吐、利尿和强心的作用;所含黄酮甙能增强毛细血管的致密度,因而对毛细血管破裂所致的出血,皮下溢血等均有止血作用。
1.
抗菌作用:连翘的乙醇提取物抗菌谱广,对多种革兰氏阳性菌、阴性菌均有抑制作用,连翘酚为其抗菌的主要成分。连翘对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、乙型链球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌、钩端螺旋体等均有明显抑菌作用。尤其对甲型链球菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌抑菌效果更明显。.连翘口胶对口腔变形菌有明显抑制作用,对牙菌斑也有作用。连翘抗微生物的主要有效成分为连翘脂甙和连翘甙。
2.
抗炎作用:连翘有明抗炎作用,能降低小鼠腹腔毛细血管通透性,降低炎灶微血管壁的脆性作用。以连翘提取物为主的复方制剂也有明显的抗炎作用。
3.
抗病毒作用:对于合胞病毒、腺病毒3型和7型、连翘酯苷均有一定的抑制作用,含有连翘酯苷成分的中药复方针剂双黄连粉针的体外抑病毒作用较强,尤其对呼吸道最主要常见病毒合胞病毒。
4. 解热作用:实验证明,连翘的煎剂对人工发热的家兔有解热作用。
5.
镇吐作用:连翘能抑制洋地黄对鸽静脉注射催吐作用,减少呕吐次数,但不改变呕吐的潜伏期,其镇吐效果与注射氯丙嗪2小时后的作用相仿。
6.
镇痛作用:动物的镇痛抗炎抑菌实验表明,以连翘为主的牙痛灵制剂对物理、化学及电刺激引起的疼痛模型均有明显的镇痛作用,亦能抑制各种致炎因子引起的炎性肿胀。连翘甲醇提取物具有抗炎和镇痛作用,活性部位存在于正己烷可溶物中,为极性低的脂溶性成分。
7.
抗肝损伤作用及治疗肝炎:连翘对四氯化碳造成的肝损伤的大鼠有明显减轻肝脏变性及坏死的作用,使大多数动物的肝糖原及核糖核酸含量恢复或接近正常,血清谷丙转氨酶活性显著降低,这表明有抗肝损伤作用,临床观察连翘对急性肝炎有较好的效果。有效成分之一是齐墩果酸。齐墩果酸能对抗大白鼠由四氯化碳引起的肝损伤作用,并治疗急性黄疸性肝炎有一定疗效。
8. 降压作用。
【临床应用】连翘具有清热解毒 ,
消肿散结,疏散风热,清心利尿的功效,用于痈疽、瘰疬、乳痈、丹毒、风热感冒、瘟病初起、温热人营、高热烦渴、神昏发斑、热淋尿闭等症。
1.急性呼吸道感染性疾病:如上呼吸道感染、肺部感染、流感等,属外感风热,温病初起或热邪入里者。常与金银花配伍使用(如银翘散)。
2.皮肤化脓性感染:如疮疥痈肿、丹毒。
3.急性肾炎:连翘煎服治疗肾炎,可使浮肿消退,血压下降,尿检转阴。
4.急性传染性肝炎:连翘对急性传染性肝炎有较好疗效,可使肝炎病人血清转氨酶迅速下降。
5.呕吐:连翘可治疗多种原因所致的呕吐。
6.
可作为发用止痒去屑和治疗头癣、毛囊炎、面部痤疮、足部脚气以及癣疾类的化妆品添加剂。连翘的丙酮提取液还可作为发用头油、生发露的添加剂,对斑秃圆形脱发及各种类型的脱发,有较好的效果
。
7.此外连翘尚可治疗颈淋巴结核、乳腺炎、淋巴管炎、泌尿系感染,扁桃体炎,过敏性紫癜等。
【制剂应用】双黄连,银翘
【贮 藏】 密闭,置通风干燥处。
【有 效 期】二年。

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