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黄芩甙
<Baicalin>
结 构 式:

【产品名称】黄芩甙
【英文名称】Baicalin
【异 名】贝加灵,黄芩苷
【化 学 名】β-D-Gluopyranosiduronic
acid,5,6-dihydroxy-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-7-yl
【C A S 号】21967-41-9
【来 源】唇形科植物黄芩 Scutellaria baicalensis Georgi 根,并头草 S.scordifolia
Fisch.(S.galericulata L.)叶和根,紫葳科木蝴蝶Oroxylum indicum (L.) Vent.叶和茎皮,车前科植物大车前
Plantago major L.叶。我国黄芩中的含量为12%-17%。
【物理性质】淡黄色细针晶(甲醇),熔点:223℃~225℃,[α]18D+123。(C=0.2吡啶一水);UVλMeOH max nm(logε):242
(4.12), 271(4.50), 310(4.22)。味淡、微苦,微溶于水,溶于热水,乙醇和稀碱液。
【成分分类】黄酮、香豆素及类似物
【分子式及相对分子量】C21H18O11 ; 446.35
【规 格】>85%,>90%,>95%
【生产厂家】四川广汉市本草植化有限公司 张永 13909023532
【提取工艺】取黄芩,加水煎煮或用水加热回流提取,合并煎液或提取液,部分浓缩,用盐酸调节 pH 值至 1.0 ~ 2.0 , 80 ℃
保温,静置,滤过,沉淀物加适量水搅匀,用 40% 氢氧化钠溶液调节 pH 值至 7.0 ,加等量乙醇,滤过,滤液用盐酸调节 pH 值至 1.0 ~ 2.0 ,
60 ℃ 保温,静置,滤过,沉淀加适量的水,再次用 40% 氢氧化钠溶液调节 pH 值至 7.0 ,加入适量的活性炭,充分搅拌,加 1
倍量乙醇加热搅匀,趁热滤过,滤液用盐酸调 pH 至 2.0 , 60 ℃ 保温,静置,滤过,沉淀用少量乙醇洗涤后,于 60 ℃ 以下真空干燥,即得。
【鉴 别】取本品适量,用甲醇制成每 1ml 含 1mg 溶液,作为供试品溶液。另取黄芩对照品药材 1g ,加甲醇 20ml ,超声处理 20
分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加甲醇 1ml 溶解,作为对照药材溶液。再取黄芩苷对照品,加甲醇制成每 1ml 含 1mg
溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(《中国药典》 2000 年版一部附录 ⅥΒ )试验,吸取上述三种溶液各 1-2ul
,分别点于同一聚酰胺薄膜上,以醋酸为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯( 365nm
)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点;在与对照品色谱相应的位置上,显相同的颜色斑点。
【含量测定】照高效液相色谱法(《中国药典》 2000 年版一部附录Ⅵ D )测定
色谱条件与系统适应性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇 - 水 - 磷酸( 47:53:0.2 )为流动相;检测波长为 280nm
。理论板数按黄芩苷峰计算应不低于 2500 。
对照品溶液的制备 精密称取在 60 ℃ 减压干燥 4 小时的黄芩苷对照品适量,加甲醇制成每 1ml 含 60 μ g 的溶液,即得。
供试品溶液的制备 取本品约 10mg ,精密称定, 置 25ml 量瓶中,加甲醇使溶解并稀释至刻度,摇匀。精密量取 5ml ,置 25ml
量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各 10 μ l ,注入液相色谱仪,测定,即得。
【药理药效】
1、抗炎抗变态反应:黄芩甙对刺激剂钙离子载体A23187诱导大鼠腹腔巨噬细胞PGE2的合成有抑制作用,表明黄芩甙抗炎作用可能也是通过类似的机理。本品对豚鼠离体气管过敏性收缩及整体动物过敏性气喘有缓解作用,并与麻黄碱有协同作用。有微弱的抗组织胺作用,在豚鼠离体眎灌流液中加入抗原时,本品可使组织胺与SRS-A的释放减少,此作用较芦丁强。对组织胺引起的被动全身过敏(PSA)、被动皮肤过敏(PCA)及皮肤反应有抑制作用。能抑制过敏性水肿及炎症,并能降低小鼠耳毛细血管的通透性,尚能防止低气压引起的小鼠肺出血。
2、抗菌:为黄芩抗菌成分之一,含3%本品的眼药水临床用于治疗沙眼,疗效与治疗沙眼较好的药物利福平相似。
3、利尿:对兔有利尿作用。
4、利胆:可增加犬、兔胆汁排泄量。
5、解热:腹腔或静脉注射给药时,对疫苗或酵母致热的家兔均能解热。
6、降压、减慢心率、镇静和增强肠管运动的作用:黄芩甙对α-受体、β1及β2受体均有阻断作用,而且只对含有儿茶酚胺结构的药物有拮抗作用。静脉注射或肌肉注射或灌胃时,麻醉犬、猫及兔均可引起降压。
7、镇静:抑制小鼠的自发活动。
8、黄芩苷(HBV)抗原的作用:HBV抗原的体外活性抑制试验表明,黄芩甙对HBV的三种抗原(乙型肝炎表面抗原、乙型肝炎病毒的e抗原、乙型肝炎病毒的核心抗原)有较显著的抑制作用。
9、抑制艾滋病毒HIV感染:体外研究表明黄芩甙能抑HIV-1病毒的感染与复制。
10、具有抑制醛糖还原酶(AR),防治糖尿病周围神经病变和糖尿病肾病等慢性并发症的作用。
11、黄芩甙--金属络合物的药理作用:由于黄芩甙结构的特殊性(5-羟基,4-羰基取代),它能和金属离子产生强烈的合作用,其络合物可能会影响某些酶的活性。黄芩甙及其铜锌络合物对脂加氧酶有抑制作用,对羟基自由基有清除作用,对超氧阴离子自由基有清除作用,黄芩甙对红细胞的自氧化损伤有明显的保护作用,不论是红细胞膜的磷脂,还是细胞膜蛋白,均有较好的保护作用。黄芩甙锌将是治疗过敏性支气管哮喘的一种很有希望的新药。
12、其它:可降低小鼠的士的宁中毒死亡率,10μg就能提高其LD50约2-5倍。能降低实验大鼠肝脏的总胆固醇、游离胆固醇和甘油三酸酯的水平。
【临床应用】用于传染性肝炎,对急性黄疸型、急性无黄疸型及慢性肝炎均有明显疗效,急性胆道感染,铅中毒,清热解毒,暑温胸闷呕吐,肺热咳嗽,肿瘤疮毒,胎动不安。清热燥湿,泻火解毒,止血,治疗湿温,湿热痞满,泻痢,黄疸,肺热咳嗽,高热烦渴,血热吐衄。
【用法与用量】 静脉注射,一次 65 ~ 130mg, 一日 1 ~ 2 次静脉滴注,每公斤体重 7mg ;肌注一次 13 ~ 26mg, 一日 2 次。
【制剂应用】三黄片, 清开灵制剂, 双黄连制剂, 银黄制剂, 茵栀黄制剂, 芩暴红制剂,清热解毒制剂等
【贮藏】 密闭,在阴凉干燥处保存。
【有效期】二年。
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