大黄提取物Rheum officinale Baill P.E

（四川广汉市本草植化公司修订）

颜色及状态：本品为棕褐色或黄褐色干燥粉末 （过80目筛），味苦，有大黄特殊气味，易吸潮。

溶解度：溶于水和乙醇

生产工艺流程：四川广汉市本草植化公司

    大黄药材洗净，粉碎。加入20%H₂SO₄，然后加入10倍量60%乙醇，回流提取2次，每次1.5h,合并提取液，调PH9，沉淀，过滤，浓缩至1.4密度，干燥，粉碎，包装。

含量测定：四川广汉市本草植化公司

    照高效液相色谱法(附录Ⅵ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-0.1％磷酸溶液(85:15)为流动相；检测波长为254nm。理论板数按大黄素峰计算应不低于1500。

对照品溶液的制备  精密称取大黄素、大黄酚对照品各5mg，分别置50ml量瓶中,用甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀；分别精密量取大黄素溶液1ml、大黄酚溶液2ml，分别置25m l量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得(大黄素每1ml中含4μg、大黄酚每1ml中含8μg)。 四川广汉市本草植化公司

    供试品溶液的制备  取本品粉末(过四号筛)约0.1g[同时另取本品粉末测定水分(附录ⅨH 第二法)]，精密称定，置50ml锥形瓶中，精密加甲醇25ml，称定重量，加热回流30分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤5ml，置50ml圆底烧瓶中，挥去甲醇，加2.5mol/L硫酸溶液10ml，超声处理5分钟，再加氯仿10ml，加热回流1小时，冷却，移置分液漏斗中，用少量氯仿洗涤容器，并入分液漏斗中，分取氯仿层，酸液用氯仿提取2次，每次约8ml，合并氯仿液，以无水硫酸钠脱水，氯仿液移至100ml锥形瓶中，挥去氯仿，残渣精密加甲醇10ml，称定重量，置水浴中微热溶解残渣，放冷后，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。

    测定法  分别精密吸取上述两种对照品溶液与供试品溶液各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。 四川广汉市本草植化公司

    本品按干燥品计算，含大黄素(C₁₅H₁₀O₅)和大黄酚(C₁₅H₁₀O₄)等总蒽醌的总量不得少于5％。

生产单位：四川广汉市本草植化有限公司

来源：四川广汉市本草植化公司

    为蓼科植物掌叶大黄Rheum Palmatum L. 、唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim. Ex Balf. 或药用大黄Rheum Officinale Baill. 的干燥根及根茎。青海、甘肃等地主产掌叶大黄和唐古特大黄，商品称“北大黄”。四川、贵州、云南等地主产药用大黄，商品称“南大黄”。

    大黄在我国分布较广，野生、家种均有。主要分布于青海、四川、陕西、甘肃、云南、西藏、宁夏、贵州、湖北等省区。主产于青海达日、班玛、久治、玛沁、甘德、囊谦、玉树、称多、曲麻莱、杂多、治多、贵德、同德、兴海、共和、河南、乐都、循化、都兰；甘肃礼县、宕昌、华亭、天祝、舟曲、迭部、卓尼、庄浪；宁夏泾源、隆德；四川黑水、壤塘、理县、阿坝、茂汶、金川、松潘、若尔盖、小金、南坪、马尔康、汶川、红原、宝兴、汉源、芦山、康定、九龙、丹巴、巴塘、稻城、道浮、雅江、泸定、炉霍、理塘、石渠；西藏比如、索县、巴青、江达、类乌齐；陕西陇县、留坝、城固、镇巴、勉县。

别名：四川广汉市本草植化公司

     西大黄、锦军、金木、破门。黄良、火参、肤如(《吴普本草》)，将军(李当之《药录》)，锦纹大黄(《千金方》)，川军(《中药材手册》)。藏语叫“君木扎、峻”。

原植物形态：

1.掌叶大黄 多年生高大草本，高2米左右。根茎及根部肥厚，黄褐色。茎直立，光滑无毛中空。基生叶有肉质粗壮的长柄，约与叶片等长，叶片宽卵形或近圆形，径可达40厘米，掌状半裂，裂片5～7，每一裂片有时再羽裂或具粗齿，基部略呈心形，上面无毛或疏生乳头状小突起，下面被柔毛；茎生叶较小，互生，具短柄；托叶鞘状，膜质，密生短柔毛。圆锥花序顶生，花小，数朵成簇，淡黄色花或带红紫色；花梗纤细，中下部有关节；花被6片，2轮，内轮稍大，椭圆形；雄蕊9，花药稍大外露；花柱3，柱头头状。果枝多聚拢，瘦果有3棱，沿棱生翅 ，翅边缘半透明，顶端微凹，基部略呈心形，棕色。花期6～7月，果期7～8月。

3.药用大黄 与掌叶大黄相近，但本种的叶浅裂，呈大齿形或宽三角形；花也较大，呈黄白色，花蕾椭圆形。果枝展开。四川广汉市本草植化公司

生药材鉴定：

     本品呈类圆柱形、圆锥形、马蹄形、卵圆形或不规则块状，长3～17cm,直径3～10cm。除尽外皮者表面黄棕色至红棕色，有的可见类白色网状纹理(锦纹)及菊花纹状的星点(异型维管束)散在，残留的外皮棕褐色，多具绳孔及粗皱纹。质坚实，有的中心稍松软，断面淡红棕色或黄棕色，显颗粒性；根茎髓部宽广，呈颗粒性，平整的断面可见星点环列或不规则散列，皮部极狭，可见暗红色环纹(形成层)，并有多数半径向放射的橘红色射线；根木部发达，具放射状纹理，断面黄色至橘黄色形成层环状明显，无星点，呈芒状射出，髓小或无。  
     (一)北大黄为掌叶大黄及唐古特大黄的干燥根茎，商品有两类：1.西宁大黄：又名西大黄、西吉。主产于青海、甘肃。可分为蛋吉、片吉、中吉、苏吉四等。蛋吉是指个头匀称，形如鸭蛋者；片吉是指根头部纵切瓣呈片状者；中吉是指根茎叶部的横切段；苏吉是指尾根部，稍加闯光，并具原有的楔状形。多加工成圆锥形或腰鼓形,长约6～17厘米，直径约3～10厘米；外皮巳除去或有少量残留，外表黄棕色或红棕色，可见到类白色菱形的网状纹理，俗称锦纹(系由灰白色薄壁组织与棕红色射线交错而成)，有时可见菊花状螺旋形星点，一端常有绳孔。质地坚硬，横断面黄棕色，显颗粒性(习称高梁碴)，微有油性，近外围有时可见暗色形成层及半径放射向的橘红色射线，髓部中有紫褐色星点，紧密排列成圈环状，并有黄色至棕红色的弯曲线纹，亦称锦纹 大黄。气特殊，味苦而微涩。主产于青海同仁、同德等地。此外，尚有凉州大黄、天水大黄、河州大黄和岷县大黄，亦皆属西宁大黄一类。凉州大黄：又名凉黄、狗头大黄，因其整个的形有如狗头，顶端平圆；下部渐细而钝圆，品质亦佳，产于甘肃武威、永登等地。2.铨水大黄 ：一般为长形，切成段块，个大形圆者常纵剖成片，质地较松，内色较西宁大黄淡，锦纹不甚明显，断面星点亦排成圈环状，其它与西宁大黄相似。主产于甘肃铨水、西礼等地。属于铨水大黄型的商品，尚有文县大黄 （产于甘肃文县）、清水大黄 （产于甘肃清水）、庄浪大黄 （产于甘肃成县）等数种。四川广汉市本草植化公司
     (二)南大黄又名川军、川大黄、马蹄黄、四川大黄、马蹄大黄，为药用大黄的干燥根茎。多横切成段，一端稍大，形如马蹄，少数亦呈圆锥形或腰鼓形，长约6～12厘米，直径约5～8厘米，栓皮已除去，表面黄棕色或黄色，有微弯曲的棕色线纹(锦纹)。横断面黄褐色，多空隙，星点较大，排列不规则，质较疏松，富纤维性。气味较弱。商品有雅黄、南川大黄、块黄、西藏大黄等，主产于四川阿坝藏族自治州、甘孜藏族自治州、凉山彝族自治州及雅安、南川等地。此外，陕西、湖北、贵州、云南、西藏等地亦产。水根大黄：为大黄的较细支根及主根尾段，经加工而成。
     以上各种大黄，均以外表黄棕色、断面显锦纹及星点明显、红棕色、体重、质坚实、干燥、有油性、气清香、味苦而不涩、嚼之发粘者为佳。 

显微鉴定：四川广汉市本草植化公司

    根茎横切面木栓层与皮层大多已除去，偶见部分残留。韧皮部射线宽１－数列细胞，内含棕色物，形成层环明显。木质部导管稀疏作径向散列，非木化。髓部宽广，散有多数异常维管束（星点），排成１－２圈或散生。异常维管束系复合维管束，由多个外木维管束组成，形成层内方为韧皮部，外方为木质部，射线呈星芒状射出。（１）掌叶大黄粉末：棕黄色。①草酸钙簇晶多，直径２１－１４０（－１９０）μm，棱角大多短钝；另有簇晶呈不规则矩圆形或类长方形，也有一边较多较平截。②网纹导管和具缘纹孔导管直径约至140μm,非木化；具缘纹孔椭圆形或斜方形，有的横向延长呈网状具缘纹孔导管。③淀粉粒单粒圆球形或长圆形，直径3-32μm,脐点星状、十字状、三叉状、人字状、裂缝状或点状，大粒层纹明显；复粒由２－７分粒组成。各分粒大小均匀，脐点明显，由２分粒组成的复粒大小悬殊，大者长约至４９μm。（２）唐古特大黄粉末：棕黄色。①草酸钙簇晶直径20-106μm，棱角大多宽而较尖，长短参差不齐。②导管主为网纹导管，直么11-126（－144）μm，非木化；有的导管分子甚短，长仅54μm。③淀粉粒单粒直径3-25μm；复粒2-10(－12)分粒组成，大小不一，有的分粒特小，脐点明显。（３）药用大黄粉末深黄棕色。①草酸钙簇晶直径35-155μm，棱角大多较宽而短尖。② 具缘纹孔导管及网状具缘纹孔导管多见，也有网纹导管，直径约至160μm,稀至190μm，非木化。③淀粉粒单粒，直径5-44μm；复粒由2-8分粒组成，有的分粒大小悬殊。

中药化学鉴定：四川广汉市本草植化公司

    （１）取本品粉末少量，进行微量升华，可见菱状针晶或羽状结晶，加碱显红色。（２）取本品粉末少量滤纸上，加氢氧钠溶液，滤纸即成红色。（３）Borntrager氏试验：取药材粉末约0.1-0.5g,加0.1%氢氧化钾溶液10ml，煮沸后放冷，加水5ml滤过，取红色滤液盐酸酸化至微酸性，加乙醚5ml振摇，羟基蒽醌化合物转溶入乙醚中，分出乙醚层，加入等量氨水，则碱液显樱红色，乙醚液仍黄色。（4）取本品粉末0.1g，加甲醇20ml浸渍1小时，滤过，取滤液5ml,蒸干，加水10ml使溶解，再加盐酸1ml,置水浴上加热30分钟，立即冷却，用乙醚分2次提取，每次20ml,合并乙醚液，蒸干，残渣加氯仿1ml使溶解，作为供试品溶液。另取大黄对照药材0.1g,同法制成对照药材溶液。再取大黄酸对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取上述三种溶液各4μl，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶Ｈ薄层板上，以石油醚（30～60℃）-甲酸乙酯-甲酸(15:5:1)的上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同的五个橙黄色荧光主斑点；在与对照品色谱相应的位置上，显相同的橙黄色荧光斑点，置氨蒸气中熏后，日光下检视，斑点变为红色。

中药材考证:四川广汉市本草植化公司

    大黄是我国最早发现的药材之一，距今已有2000年以上的供药用历史。始载于东汉《神农本草经》，列为下品。①陶弘景：“大黄，今采益州北部汶山及西山者，虽非河西、陇西，好者犹作紫地锦色，味甚苦涩，色至浓黑，西川阴干者胜，北部日干，亦有火干者，皮小焦，不如而（‘而’《纲目》引作‘西’）耐蛀堪久。此药至劲利，粗者便不中服，最为俗方所重，将军之号，当取其骏快也。”②《唐本草》：“大黄，幽、并以北渐细，气力不如蜀中者。今出宕州、凉州、西羌、蜀地皆有。陶称蜀地者不及陇西，误矣。”③《本草抬遗》： “大黄，用之当分别其力，若取和厚深沉能攻病者，可用蜀中似牛舌片紧硬者。若取泻泄骏快，推陈去热，当取河西锦文者。凡有蒸，有生，有熟，不得一概用之。”④《本草图经》： “大黄，今蜀川、河东、陕西州郡皆有之，以蜀川锦纹者佳，其次秦陇来者，谓之土蕃大黄。江淮出者曰土大黄，二月开花结细实。又鼎州出一种羊蹄大黄，疔疥瘙甚效。初生苗叶如羊蹄，累年长大，即叶似商陆而狭尖，四月内于押条上出穗五七茎，相合，花叶同色，结实如荞麦而轻小，五月熟，即黄色，亦呼为金荞麦，三月采苗，五月收实并阴干，九月采根，破之亦有锦文，日干之，亦呼为土大黄。”⑤《纲目》：“苏颂说即老羊蹄根也。因其似大黄，故谓之羊蹄大黄，实非一类。又一种酸模，乃山大黄也。状似羊蹄，而生山上，所谓上大黄或指此，非羊蹄也。”四川广汉市本草植化公司

　　大黄作为滋补药从中国起步 公元前114年，大黄已经从中国输出国外，先在俄国，后去欧洲， 15世纪马可波罗将它带到意大利，并被栽培，20～30年后在欧洲推广。 1790～1800年间随着英国人进入美洲，大黄第一次被带到美国东北部，受到当时殖民者的喜爱。1822年大黄出现在美国麻省市场上，并在北美地区广为种植。随着种植范围的不断扩展和自然条件的变化，大黄的品种也在逐渐变化。据统计，用种子繁殖的大黄产生了约60个杂交种，其名称也各不相同，除了常见的掌叶大黄和药用大黄（RheumpalmatumL 和R.officinaleH.）外，还有Turkeyrhubarb、Muscoviticrhubarb、 Gardenrhubarb、信州大黄等。
　　大黄作为通便和滋补药材的历史，可以追溯到古代中国和地中海地区。在英国及中东地区，大黄像菠菜和甜菜叶一样，被用作绿色蔬菜（当时，人们并未认识到，大黄叶因含有草酸钙和蒽醌甙类而可能有些毒性）。因而，直到19世纪，大黄作为蔬菜在北美和欧洲北部被广泛应用。现今食用的大黄通常有两种，即Rheumrhabarbarum（R.undulatum 波叶大黄）和R.rhaponticum（花园大黄）。
　　作为大黄的故乡，中国已有数千年应用大黄的经验。近年来，将大黄用于降脂减肥已收到明显的效果，作为药食两用的一种植物，已在减肥保健食品中发挥了独特的作用。

　　大黄用作家庭食品在美国流行 在美国，大黄被广泛地用于家庭种植，其茎是美国人钟情的一种食品。他们喜爱大黄特殊的苦香味，将它加工成各种果品、点心（如馅饼、蜜饯和果酱）、饮料等食品。这些食品除了它的特殊美味外，美国人公认它有助消化和利肝的作用，把它称作肝脏的清洁剂。有关用大黄加工成各种食品的配方很多，有一本书共收集了101个配方。美国人喜爱大黄，在超市可以买到大黄的种子供种植，有大黄主茎制成的大黄派（pie）。每年，美国一些地区会举办大黄节，并出现关于大黄的诗歌和图画。据统计，2000年有关大黄的出版物达37种版本。四川广汉市本草植化公司

　　大黄被视为血液净化剂欧洲成风 欧洲应用大黄也有悠久历史，大黄用于制备糖果、糕点、饮料和酒类早有所闻。欧洲人将大黄作为春天的滋补剂和血液的净化剂，瑞典用大黄制成苦味剂，土耳其将大黄用作四大治癌的草药之一。在意大利，大黄酒作为饭后酒在超市可以买到，人们用它来助消化和保肝。据世界最大的中草药、方剂和针灸用品批发商，美国CraneHerb公司统计，中外含大黄的医药产品有179种。

药材的采收与储藏：

    9～10月间选择生长3年以上的植株，挖取根茎，切除茎叶、支根，刮去粗皮及顶芽，风干、烘干或切片晒干。

中药化学成分：四川广汉市本草植化公司

     据研究，现已从大黄中分离得到蒽醌、二蒽酮、芪、苯丁酮、单宁、萘色酮等不同种类的80多种化合物，大体上分为蒽醌类、多糖类、鞣质类。

    （1）蒽类衍生物:蒽醌类含量为3%～5%，分为游离型与结合型。①游离型蒽醌有９种，芦荟大黄素alae-emodin、土大黄素chrysaron、大黄酚 chrysophanol、ω-羟基大黄素 citreorosein、大黄素emodin、异大黄素isoenodin、虫漆酸D laccaic acid D、大黄素甲醚Physcion、大黄酸rhein。②结合型蒽醌：有芦荟大黄素单葡萄糖甙和双葡萄糖甙，大黄酚的单葡萄糖甙，大黄素的单葡萄糖甙，大黄素甲醚的单葡萄糖甙，以及大黄酸的单葡萄糖甙和双葡萄糖甙。 ③蒽酚和蒽酮类化合物：大黄二蒽酮（rheidin）和掌叶二蒽酮（palmidin）及与糖结合形成的甙如番泻甙（rennpdodes）Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄ，Ｅ，Ｆ等。

   （２）芪类化合物：土大黄甙（rhaponticin）、３，５，４?-三羟基芪烯-4?-O-β-D-(6?-O-没食子酰)葡萄糖甙（３，５，４?-trihydroxy-stilbene-4?-O-β-D-(6?-O-gallayl)-glucoside）、３，５，４"- 三羟基芪烯-4?-Ｏ-β-D-吡喃葡萄糖甙（（３，５，４?-trihydroxy-stilbene-4?-O-β- D-glucopyranowide）。

   （３）萘衍生物：torachrysone-8-O-β-D- glucopyranowide,torachrysone-8-(6?oxaly)-glucoside及决明松（torachryson）.

    （4） 大黄鞣酸（Rheum tannic acids）及其相关物质：没食子酰葡萄糖、d-儿茶素、儿茶精（Catechin，C₁₅H₁₄O₆.4H₂O）、大黄四聚素（Tetrarin，C₃₂H₃₂O₁₂）、没食子酸(Gallic acid，C₆H₂（OH）3COOH)。这类物质约5%，为收敛成分。没食子酸一部分是游离的，一部分和葡萄糖结合成没食子酰葡萄糖甙（Glucogallin或Galloyl glucose， C₁₃H₁₆O₁₀）。大黄四聚素水解生没食子酸、桂皮酸（Cinna-mic acid，C₆H₅.CH： CH，COOH）和大黄明（Rheosmin，C₁₀H₁₂O₂）。此类鞣质及相关物质有止泻作用与蒽醌衍生物的甙类之泻下作用恰恰相反。

    （5） 大黄中还含有挥发油、脂肪酸及植物甾醇等。大黄中含有脂肪酸：如己酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸和亚麻酸，这些脂肪酸，有游离与结合两种形态。大黄脂类成分中棕榈酸含量为38.17％，亚油酸占10.47％，棕榈酸具抗菌作用，亚油酸具有降血脂作用。尚含有有机酸：苹果酸、琥珀酸、草酸、桂皮酸、异丁烯二酸、柠檬酸、延胡素酸等。大黄又含有草酸钙（约6%）、葡萄糖、果糖和大量淀粉（16%）。其含非葡萄糖甙性的树脂，水解后产生没食子酸、肉桂酸和数种蒽醌衍生物。

    （6）大黄中还含有多种无机元素：钾（Ｋ）、钙（Ｃa）、镁(Mg)、镧(la)、铜(Cu)、锌(Zn)、锰(Mn)、铁(Fe)、铅(Pb)、钴(Co)、镍(Ni)、钛(Ti)、铂(Pt)、汞(Hg)、锗(Ge)等，以铁、锰、锌含量较高，铜、铅、钴、镍含量较低。

    （7）最近日本人西冈五夫从大黄中分得新泻下成分大黄酸甙（rheinosides）A，B，C， D，经鉴定，A和B为一对差向异构体，结构为８－O—β—D－葡萄糖基－１０－羟基－１０－C－β－D－葡萄糖基大黄酸－９－蒽酮；C和D为另一差向异构体，结构为８－Ｏ－β －Ｄ－葡萄糖基－１０－Ｃ－β－Ｄ－葡萄糖基大黄酸－９－蒽酮。四川广汉市本草植化公司

    大黄具有泻下作用的成分，是几种葡萄糖甙和甙元，其中甙是主要的，因其泻下作用常强于其相应甙元。甙元主要是蒽醌衍生物，包括大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄酸 和大黄素甲醚。此5种甙元存在于大黄根的形成层附近及射线中，一小部分呈游离状态，多存在于嫩根的木质部分，大部分则与葡萄糖结合成甙，贮存于根的较老部分。大黄的致泻效力与其中的结合性大黄酸含量成正比，游离的蒽醌类成分无致泻作用。此等有较强的致泻作用的蒽醌甙，有以下几种：大黄酚一1一葡萄糖甙（Chrysophanol -1- monoglucoside）或大黄酚甙（Chrysophaein，C₂₀O₉.H_2O）；大黄素一6一葡萄糖甙（Emodin-6-monoglucoside，C₂₁O₁₀.H₂O）；芦荟大黄素一8一葡萄糖甙（Aloe一emodin- 8-monoglucoside，C₂₁H₂₀O₁₀.H₂O）；大黄酸一8一葡萄糖甙（Rhein一8一mono-glucoside, C₂₁H_l8O₁₁）；大黄素甲醚葡萄糖甙（Physcionmonoglucoside，C₂₂H₂₂O₁₀）。掌叶大黄之根茎含蒽醌衍生物总量约2.8～3.5%，其中游离的0.52～1.48%，结合的约2%；一说蒽醌衍生物总量为2～5%。还含蒽醌衍生物的双葡萄糖甙，如大黄素双葡萄糖甙、芦荟大黄素双葡萄糖甙和大黄酚双葡萄糖甙；又含番泻甙A和B（Sennoside A、 B，C₄₂H₃₈O₂₀，互为立体异构）；番泻甙C（Sennoside C，C₄₂H₄₀O₁₉）等。番泻甙的泻下作用，较蒽醌甙为强，但含量则远较后者为少。唐古特大黄之根茎含蒽醌衍生物总量约1.24％，其中游离的约0.3％，结合的约0.95％；一说总量为2.22～2.97%。根据含率数据，唐古特大黄是上述三种大黄中质量最差者。药用大黄之根茎含蒽琨衍生物总量4.6%，其中游离的约0.5%，结合的约4.1％；亦有谓总量为3.52～4.89%。又含土大黄甙〔Rhaponiticin、 Rhaponitin或Poniticin，C₂₀H₂₁O₈（OCH₃）〕和它的甙元土大黄甙元（Rhaponti－genin， C₁₅H₁₄O₄）。这种甙也存于数种其它大黄属植物的根茎中。此外，在波叶大黄之根中亦含大黄素、大黄酚和土大黄甙。

1、大黄酚（chrysopanol）

金黄色片状结晶。Mp196℃（乙醇或苯），能升华，可溶于丙酮、醋酸、氯仿、甲醇、乙醇、热苯，微溶于石油醚、乙醚，不溶于水，NaHCO₃和Na₂CO₃水溶液，可溶于NaOH溶液。四川广汉市本草植化公司

2、大黄素（Emodin）

橙黄色针状结晶，mp256～257℃（乙醇或冰醋酸）能升华，其溶解度：乙醚0.14%，苯0.041%, 氯仿0.0718%，几不溶于水，易溶于乙醇，可溶于稀氨水，Na₂CO₃水溶液。

3、芦荟大黄素（Aloeemodin）

黄色针状结晶，mp223～224℃（甲苯）能升华，可溶于乙醚、苯、热乙醇、稀氨水、Na₂CO₃和NaOH水溶液。

4、大黄酸（Rhein）

黄色针状结晶，mp321～322℃（升华）。不溶于水，能溶于吡啶、碳酸氢钠水溶液，微溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚、石油醚。

5、大黄素甲醚（Physcion）四川广汉市本草植化公司

红色针晶mp206℃（苯）能升华。溶解性能似大黄酚。

6、羟基蒽醌甙类

①大黄素甲醚葡萄糖甙（Physcion monoglucoside）

黄色针晶mp235℃

②芦荟大黄素葡萄糖甙（Aloe-emodin monoglucoside）

mp239℃

③大黄素葡萄糖甙（Emodin monoglucoside）

mp190～191℃浅黄色针晶四川广汉市本草植化公司

④大黄酸葡萄糖甙（Rhein monoglucoside）

mp266～270℃

⑤大黄酚葡萄糖甙（Chrysophanol monolucoside）

mp245～246℃

⑥大黄素-l-O-β-D-葡萄糖甙（1-0-β-D-glucopyranosyl emodin）

mp239～241℃

⑦芦荟大黄素-W-O-β-D-葡萄糖甙（W-O-β-D- glucopyranosyl aloe-emodin）

mp187～189℃

⑧大黄酸甙A、B、C、D

大黄酸甙A：R=OH                   大黄酸甙B：R=OH

大黄酸甙C：R=H                     大黄酸甙D：R=H

主要成份的药效：四川广汉市本草植化公司

大黄素：

一、大黄素的生理活性与药理作用：

    大黄素作为一个来源于植物的抗菌剂来说，它的抗菌活性是很强的。大黄素能抑制细菌核酸的生物合成和呼吸过程而具有抗菌活性。其作用机制主要是抑制细菌糖及糖代谢中间、产物的氧化和脱氢，抑制氨氮的同化以及氨基酸的氧化，脱氢和脱氨，抑制蛋白质和核酸的合成。对金黄色葡萄球菌在培养基中的呼吸，核酸及蛋白质的合成具有明显的抑制作用，对大黄素不容易产生抗药性，对链球菌也很敏感。其次对白喉，枯草，炭疸杆菌，以及对付伤寒和痢疾杆菌也很有效。大黄素的结晶较为稳定，其溶浸也能耐热，但对光很敏感。在抗菌作用方面，大黄素抑菌的有效浓度为1.5～2.5ug/ml。大黄素在试管中对若干常见的致病性真菌也有抑制作用，呼吸和酵解是癌细胞生长和繁殖的主要能源。大黄素抗肿瘤作用是影响癌细胞的供能过程。大黄素对艾氏腹水癌细胞呼吸有较强的抑制作用，这是对癌细胞的直接破坏所致。大黄素对艾氏腹水癌细胞均浆呼吸也有较强的抑制作用，但对正常组织，如肝和胃等均浆呼吸无抑制作用。因此，大黄素有一定的选择性。据报告，大黄素对无细胞体素DNA的生物合成也有抑制作用。因此，我们认为大黄素的抗肿瘤作用除影响供能体系外，还可能影响DNA合成体系。此外，大黄素对肠管平滑肌和血管平滑肌有解痉降压作用和利尿作用，因此，大黄素可用于利胆，解痉，降低血压。大黄素用于治疗消化溃疡，慢性胃炎，非溃疡性消化不良以及胃癌等疾病，其主要原因是打晃素对幽门螺杆菌有较强的抑制活性，它对幽门螺杆菌的最低抑制浓度为0.40ug/ml. 

    大黄素的生物活性：

    (一)抗肿瘤活性

    大黄素对小鼠实体肉瘤S-180，小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用，其抑制率在30%以上。在50mg/kg日^-1剂量下对小鼠黑色素瘤生长的抑制率为73%；在75mg/kg日^-1剂量下对小鼠乳腺癌的抑制率为45%。大黄素可延长P₃₈₈白血病小鼠的存活期，延长率在40%以上。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成，抑制癌细胞的氧化脱氢。四川广汉市本草植化公司

    (二)抗微生物生长作用  

     大黄素对金黄色葡萄球菌209P、溶血性链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、霍乱杆菌、绿浓杆菌、皮肤真菌、枯草杆菌、草分枝杆菌、淋球菌、炭疽杆菌、草状菌、大肠杆菌、流感杆菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用；对临床常见厌氧性细菌有较强的抑制作用；其MIC略高于甲硝唑，在8μg/ml浓度能使76%～91%的厌氧菌生长受抑。其中对葡萄球菌，淋球菌，链球菌更为有效。大黄素抗菌作用机制与抑制线粒体呼吸链电子传递、抑制呼吸与氨基酸、糖和蛋白质代谢中间产物的氧化和脱氢等有关。抑制核酸和蛋白质合成的最终结果，使细菌生长受抑。

    (三)免疫抑制作用

    按70mg/kg剂量给大鼠腹腔注射大黄素，能够抑制大鼠抗体产生、抑制碳粒廓清能力、减轻免疫器官的重、降低白细胞数、降低腹腔巨噬细胞的吞噬功能。体外在10mg/ml浓度对[³H]-TdR和[³H]-Urd参入淋巴细胞有明显的抑制作用。

    (四)解痉、止咳作用  

    大黄素对乙酰胆碱所致离体大鼠肠管的痉挛有很强的抑制作用，约为罂栗碱的4倍。大黄素还有明显的止咳作用。

    (五)对心血管系统的作用  

    大黄素在小剂量对离体蟾蜍心脏有兴奋作用，而大剂量则有抑制作用。大黄素还有降压作用。

    (六)利尿作用四川广汉市本草植化公司

    大黄素可使尿中钠和钾含量增加，促进输尿管蠕动，增加尿量。

    (七)对组胺的作用

    按10μg/kg剂量给实验性肠梗阻大鼠灌胃大黄素，可使大鼠肠粘膜组胺含量恢复至正常水平，但对血中组胺含量无影响。

    (八)对LTB₄的合成作用

    大黄素是5-脂氧酶的抑制剂，可抑制人型多核白细胞LTB₄和全血中LTB₄的合成，对PGE₂的合成无抑制作用。

    (九)泻下作用

    大黄素可抑制钠和钾离子从肠腔转运至细胞，使水分滞留在肠腔内，刺激大肠，促进其蠕动，从而起到泻下作用，但作用较弱。

二、体内分布和药代动力学：

     口服大黄素在肠内易于吸收，2-3小时后血中即达到最高浓度，以后慢慢下降，尿及胆汁在服药后4-8小时即达到高峰，由尿排出可持续2天，在体内的分布以肝肾为最多。也有人把它制成过注射剂，用于肌肉和静脉注射。大黄素被吸收后，由肾排出大黄酚，它能使酸性尿变成棕黄色，使碱性尿变成紫红色。

    按50mh/kg剂量给大鼠灌胃¹⁴C—大黄素，24小时内尿液中的排泄量是给予剂量的18%，72小时内是给予剂量的22%。尿液中排泄的大黄酸大部分在24小时内排泄。给药后72小时内，尿液中代谢物很少，主要以游离形式存在，大黄素和大黄酸的总和约为给予剂量的16%，大黄素的葡萄糖醛酯或硫酸酯的含量仅为3%左右，尚有3%为其他放射性残留物。给药后24小时和120小时内，粪便中大黄素主要为游离态，分别为给予剂量的48%和68%。给药后6小时左右，胆汁中排泄的大黄素浓度达最高，在15小时内的排泄量为给予剂量的49%，以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式存在的大黄素占70%，给药后3～5天内，大部分器官的放射活性明显降低，但直到第5天，肾脏中仍保持很高的放射活性。给药后72～120小时，肠系膜和脂肪组织的放射活性大大增加。四川广汉市本草植化公司

    按91mg/kg剂量给小鼠灌胃大黄素后0～48小时内，经尿和粪便排泄的总蒽醌衍生物是给予剂量的53%。其中，在0～24小时内，尿和粪便中的排泄量总和为2%。给药后4小时，胆汁中总蒽醌衍生物达到峰值，然后逐渐下降。胆汁是大黄素排泄的主要途径之一。

三、大黄素的临床用途
     1）抗肿瘤作用，对小鼠肉瘤180小鼠肝瘤、小鼠、艾氏腹水瘤、小鼠淋巴肉瘤、小鼠黑色素瘤及大白鼠瓦克癌均有效。 在临床上，用大黄素纯品治疗肿瘤，主要用于白血病，胃癌等肿瘤。
     2）可用于口腔炎，口唇溃疡。
     3）对病原微生物的作用。对真菌，病毒，原虫等也有效，有杀灭钩端螺旋体的作用。 在临床上，应用于治疗乙型脑炎与腮腺炎，伤寒，痢疾，尿路感染，淋病，肺炎，蜂窝组织炎，化脓性皮肤病，中耳炎，脉管炎等。和其他药物配伍治疗急性及亚急性阑尾炎，湿疹以及若干真菌引起的皮肤感染，另外可治疗肝炎，蛲虫。
     4）对心血管系统的影响。 有降低血压等作用。用于高血压和动脉硬化等。最新资料表明，大黄素可以影响角朊细胞体外增殖。可预防冠脉介入性治疗后再狭窄，可抑制入肾成纤维细胞。
     5）抑制免疫功能。四川广汉市本草植化公司
     6）止咳、解痉作用。
     7）利尿、利胆、泻下作用。
     8）大黄调节细胞代谢，应用于尿毒症及早期糖尿病肾病的治疗。
     9）烧伤，小儿麻痹 
    10）抑制球囊损伤后血管平滑肌细胞Ki--67核抗原。
    11）对诸如心肺脑复苏、各种类型休克、严重多发伤、急性呼吸窘迫综合证（ARDS）和多脏器功能不全综合证（MODS）等多种危重病的救治。

    12）抑制球囊损伤后血管平滑肌细胞Ki-67核抗原：北京某医院，研究大黄素对球囊损伤后动脉平滑肌细胞增殖核抗原的影响，其结论为：大黄素可抑制球囊损伤后血管平滑肌细胞Ki-67核抗原的表达，该结果首次为临床应用大黄素预防冠脉介入性治疗后再狭窄提供理论依据。血管平滑肌细胞（SMC）增殖是动脉粥样硬化及冠脉介入性治疗后再狭窄的主要病理过程，寻找各种新药抑制SMC增殖是治疗冠心病及预防再狭窄的关键问题。他们观察大黄素对球囊损伤后培养的动脉SMC细胞增殖抗原表达的影响，发现细胞通过血清饥饿同步进入细胞周期静止期后，对照组与实验组相比，此抗原出现的时间晚8-12小时，提示大黄素可能抑制SMC进入细胞周期。

    13）在制备延缓性肾衰的药物中的应用：大黄素可应用于治疗糖尿病肾病及延缓慢性肾衰的药，它是制成含大黄素的口服胶囊或含大黄素的口服水溶液。给药剂量为100～200mg/日。该药物能防治糖尿病大鼠肾脏的肥大，纠正其血流动力学异常；能够减轻糖尿病肾病大鼠肾脏的损伤，保护肾功能；能够纠正糖尿病时血脂代谢异常；能够减少糖尿病时肾脏组织中细胞外基质的生长，减缓肾小球的硬化。

    14）抑制幽门螺旋菌，治疗上消化道疾病；许多文献已经证实幽门螺旋杆菌与上消化道疾病有密切关系，临床上根除幽门螺旋杆菌可有效降低溃疡的复发率及粘膜相关淋巴瘤的产生，因此抗幽门螺旋杆菌之疗法成为治疗上消化道疾病重要的方法。单一抗生素对抗幽门螺旋杆菌之效果欠佳，而中药大黄被报告具有抑制幽门螺旋杆菌生长之作用。大黄酸、大黄素及芦荟大黄素此三种游离型葱衍生物是大黄中抗菌之主成分。实验结果发现大黄三种主成分大黄酸、大黄素及芦荟大黄素对幽门螺旋杆菌生长抑制之情形及可能之作用机制，同时也比较了临床使用之抗生素Amoxicillin、Tetracycline及Metronidazole对该菌抑制情况。实验结果发现大黄三种主成分都可抑制幽门螺旋杆菌，而且随着浓度的增加对此菌生长抑制也跟着增加，大黄素浓度在925u M即可完全抑制幽门螺旋杆菌的生长：而三者对幽门螺旋杆菌抑制的强弱顺序为：大黄素﹥大黄酸﹥芦荟大黄素（73±9%，70±9%，67±10%）。大黄素加大黄酸加芦荟大黄素三者合并使用可达87±10%之抑制作用。有关大黄抑制幽门螺旋杆菌作用机制的研究，经由DNA抽取后跑电泳，发现大黄素能使幽门螺旋杆菌的DNA破坏，而达到抑制幽门螺旋菌之作用，同时发现此三者成分也可抑制幽门螺旋杆菌N-乙醯转移酵素（NAT）的活性。据此发现大黄素，大黄酸及芦荟大黄素的剂量对于幽门螺旋杆菌的生长抑制DNA破坏及NAT 活性的作用有关系。

    15）调节细胞代谢的的作用：应用于尿毒症及早期糖尿病肾病的治疗获得成功，在慢性肾衰的治疗中取得突破性进展。延缓慢性肾功能衰竭，发掘出中药大黄有防治慢性肾脏病发展为尿毒症的作用，从细胞及分子生物学水平阐明其机理，首次论证大黄素通过抑制细胞代谢，减轻残余肾高代谢状态能延缓慢性肾衰的进展，临床效果明显，超过了目前国际上推崇的血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），具有重大的临床及理论意义，受到国际肾脏病学界的高度重视，最近又进一步证实大黄酸（大黄蒽醌中提取）能抑制肾系膜细胞的葡萄糖转运蛋白（GLUT1）及细胞转化生长因子（TCFb），减少系膜细胞内糖的摄取及基质的形成，在糖尿病肾病动物模型中取得良好疗效，在早期糖尿病患者中疗效达67%，为糖尿病肾病的治疗开辟的新途径。四川广汉市本草植化公司

    16）对动物离体回肠收缩作用的影响：大黄素对豚鼠、大鼠和家兔离体回肠的作用均与剂量相关，＜29.6 u mol/L时收缩幅度随剂量增加而增强(P＜0.01和P＜0.05 29.6 u mol/L时收缩幅度逐渐减弱直至停止；大黄素对家兔离体回肠的收缩频率无明显影响（P﹥0.05）；大黄素增强回肠收缩幅度的作用可被低剂量的阿托品拮抗，提示大黄素有类似乙酰胆碱的作用，但作用较弱。实验表明大黄素对豚鼠，大鼠和家兔离体回肠具有双向调节作用，这种作用对肠麻痹及痉挛可能有调节性治疗作用。

     大黄素的生理活性决定它不仅可用于医疗，也可用于保健和日用化工品中，如有人把它用于护发和护肤品中，也有人把它编入天然色素中去。国外，人们把它作为轻泻剂。大黄素毒性很小，但孕妇和哺乳期禁用，防止进入婴儿身体。

大黄素甲醚四川广汉市本草植化公司

    (一)抗菌作用 

大黄素甲醚对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、链球菌和痢疾杆菌等26种细菌均有抑制作用；在沙门氏菌TA1535试验有突变作用。

    (二)抗癌作用

大黄素甲醚对人体宫颈癌Hela细胞长生抑制作用较强，IC₅₀=0.1kg/ml。

大黄酸

    (一)抗肿瘤活性

    大黄酸对小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P₃₈₈白血病细胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黄酸50μg/kg、21天，对小鼠黑色素瘤抑制率为76%。对艾氏腹水癌呼听课抑制作用的IC₅₀值为40μg/kg。大黄酸对体肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的机制之一是影响其线立体和微丝结构。

    (二)抗菌活性

   在1.5～25mg/ml深度，大黄酸对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制线粒体呼吸链电子传递。大黄酸对金黄色葡萄球菌的核酸和蛋白质合成有较强的抑制作用，对无细胞系统DNA的生物合成也有抑制作用。

    (三)免疫抑制作用

    大黄酸能抑制生物体抗体产生，抑制碳粒廓清能力，减轻免疫器官的重量，降低白细胞数。

    (四)利尿作用

    大黄酸能使尿中钠、钾离子浓度升高，促进输尿管蠕动，增加尿量。

    (五)泻下作用

    大黄酸本身无泻下作用，其肠内菌转化产物大黄酸蒽酮有泻下活性，能够降低结肠对钠和氯离子的吸收，增加钾离子分泌。前列腺素在大黄酸蒽酮泻下活性上起到了重要作用。

    (六)抗炎作用

    大黄酸的1,8—二乙酰化物已用于治疗骨关节炎。在肠内，1,8—二乙酰大黄酸(1，8—Diacelyrhein)的乙酰基可完全被水解掉，有效物质形式应为大黄酸。

大黄酚

    具有抗菌活性；能缩短血液凝固时间、兴奋神经、麻痹肌肉；并具有止咳、利尿和抗癌作用。

主要药理作用：四川广汉市本草植化公司

    1.泻下作用: 大黄的泻下作用古人早已肯定。《本草经》记载能“荡涤肠胃，推陈致新，通利水谷”。单用作用缓和，服药后6～8小时发挥作用。 致泻的主要成分为结合状态蒽醌甙如番泻甙A、B、C等，有较强的泻下作用，其在胃和小肠中被吸收后在肝中分解，分解产物经血循环而兴奋胃肠神经节以收缩大肠，引起腹泻，其作用广泛而强烈。其中以番泻甙A作用最强，芦荟大黄素、大黄酸活性较弱。泻下作用机制： 大黄经口服后，结合状态的葸苷大部分未经吸收直接到达大肠，在肠内细菌酶的作用下，还原成葸酮，刺激肠黏膜，并抑制钠离子从肠腔转运至细胞，使大肠内水分增加，蠕动亢进而致泻；部分蒽苷从小肠吸收，到体内也可还原成蒽酮，再经大肠或胆囊分泌人肠腔而发挥作用。研究证明，大黄的作用部位主要在大肠，能使中远段结肠的蠕动增加、蠕动加快，并不妨碍小肠对营养物质的吸收。大黄的泻下效果亦可因人而异，可能与人的肠道内细菌丛差异有关。临床观察到虚证患者使用大黄时，泻下作用反而减弱。因大黄还含有较多的鞣质及没食子酸类，故使用小剂量时，反有收敛作用，或在泻下之后发生继发性便秘，如与芒硝等药物伍用可无此弊。若煎药时间过长蒽醌甙分解，而鞣质成分保留，只具有便秘作用。
    2.利胆助消化作用：大黄素对乙酰胆碱所致痉挛有很强的解痉作用，约比罂粟碱强4倍。大黄利胆退黄，清化湿热多与茵陈蒿、栀子同用治湿热黄疸。现知大黄能加强犬胆囊收缩、奥狄括约肌松弛，从而使胆汁排出增加，并使胆红素和胆汁酸含量增加。在临床用 于治疗胆结石和胆囊炎。大黄还有苦味健胃作用。生大黄煎剂对胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶有明显抑制作用，此可能是治疗急性胰腺炎的主要作用机理，但对胃蛋白酶无影响。少量饭前服用，促进胆汁等消化液分泌，有助于消化。
    3.止血作用:  大黄能缩短凝血时间，降低毛细血管通透性，改善血管脆性，并能使纤维蛋白元增加，使血管收缩活动加强，能促进骨髓制造血小板，因此促进血液凝固。止血成分除与所含鞣质及钙有关外，主要为大黄酚。也有报道，大黄对正常人的凝血功能并无明显影响。临床用于咯血，溃疡出血和其它内外出血。
    4.免疫抑制作用: 大黄能抑制红细胞抗体的产生，并有抑制活性细胞的作用；但能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，有利于免疫的调节。
    5.保肝和降低胆固醇作用: 大黄和复方大黄注射液能减轻家免山四氯化碳所造成的实验性肝损害，使坏死病灶数减少，肝细胞变性程度明显减轻，且范围较小。大黄虽对正常兔血清胆固醇无明显影响，但对实验性高胆固醇血症的家兔则能降低血脂/磷脂的比值及血清胆固醇。
    6.大黄有广谱抗菌作用，以对葡萄球菌、链球菌、淋病双球菌最敏感，对白喉杆菌，枯草杆菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、布氏杆菌、鼠疫杆菌等亦有不同程度的抑制作用，主要是抑菌而非杀菌。抑菌有效成份为游离蒽醌衍生物，其中以大黄酸、大黄素和芦荟大黄素的抗菌作用最强，临床上用于治疗感染、皮肤病、痢疾、阑尾炎、腮腺炎和流感等。抑制机理主要是抑制菌体糖及糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程，并能抑制的蛋白质和核酸的合成。大黄对常见致病性真菌、寄生虫及流感病毒亦有抑制作用。其浸出液能杀死溶组织变性原虫和阴道滴虫、血吸虫，大黄的蒽醌衍生物大黄素对小鼠感染血吸虫有40％的抑制率。大黄煎剂对多种真菌，如许兰毛癣菌、趾间毛癣菌、红色表皮癣菌等有抑制作用。

     大黄对抗感染作用确实，常用于火热上炎，热邪旺盛所致的头痛、目涌肿赤、口舌生疮、牙龈肿痛、丹毒、热毒疮痈、乳痈、肠痈以及赤火下痢等实火证。

    7.有收敛、消炎、沉淀蛋白质作用:  大黄能降低毛细管通透性和改善脆性，减少伤面体液外渗。临床上用于治疗烧烫伤等。大黄治疗烧伤可能同以上作用及抗菌作用有关。大黄煎剂对三种不同炎症模型均有显着对抗作用。对以渗出和肉芽增生为主的炎症过程均有抑制作用，且抗炎消肿胀作用先于泻下作用。
    8.利尿作用: 大黄及大黄酸、大黄素均有利尿作用，用药后能使尿量增加，并促进输尿管的蠕动，尿中钠、钾含量也明显增加。 以大黄酸作用最强。
    9.对心脑血管病(CVD)的作用
    生大黄有抗凝和活血的双重作用。大黄素30微摩尔/升使红细胞聚集的指数低于同浓度阿司匹林(ASP)，大黄素对血小板聚集抑制率大于同剂量ASP。大黄可通过渗透效应，促使组织间液体向血管内转移而达到稀释血液，增加血容，降低血小板活性，使血细胞比容下降，改善高凝状态，使高渗透压恢复正常的目标。
    动物实验证明，大黄苷和多糖均可抑制血小板聚集，抑制细胞钙内流，改善血液流变性，增强红细胞变形能力，提高环-磷酸腺苷含量。在缺血再灌注(I/R)损伤时，大黄可使血液一氧化氮合成酶(NOS)活性增强和一氧化氮含量增加，肿瘤坏死因子(TNF)含量下降，可抑制血栓素A2(TXA2)合成6Keto-PGFIa(前列环素的一种)，提高纤溶酶活性，促进阻塞血管再通。
    大黄中还含有B型血型样物质，对O型血型人血清b-抗体和a-抗体凝血作用有撷抗功能，故可用于防治新生儿溶血症。生大黄与丹参联用，可使血小板粘附性和聚集性下降更明显，使凝血酶原时间、凝血酶时间显著延长。大黄可使高胆固醇血症患者的胆固醇下降84%，使高甘油三酯血症患者的甘油三酯下降76%，降低LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)浓度，升高HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇)浓度，改善脂质代谢。
    大黄对血管平滑肌细胞(VSMC)有抑制作用，此作用以芦荟大黄素最强。口服芦荟大黄素10～100毫克/千克体重，对VSMC抑制率>90%，且呈剂量正相关性。芦荟大黄素可抑制VSMC增殖，防止血管内膜增生病变形成和血管壁变厚粗糙，从而可减轻动脉损伤后产生的血管壁狭窄。
    大黄可扩张血管，降低血管阻力，增加血流量，阻滞细胞钙内流，提高心肌对氧的利用率，减少LPO(过氧化脂质)和I/R后心肌损伤，防止血栓形成，改善体循环功能。CVD加用大黄1克，每日三次，连用30天，对治疗高血压、冠心病和防止动脉粥样硬化发展有明显疗效，尤其与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)联用效果更为明显。 大黄酊剂、浸剂有降低血压的作用。

    10.对肾病的作用四川广汉市本草植化公司
    大黄素可提高血液蛋白含量，使白蛋白与球蛋白比例恢复正常。另外，大黄对肾髓质合成前列腺素E、血栓素B2有抑制作用，并可通过抗氧化作用减少MDA(丙二醛)生成，减少肾损害。大黄蒽醌对肾髓质Na+-K+-ATPase(钠-钾三磷酸酶)有较强的竞争性抑制作用。大黄素30毫克/公斤体重，经胃灌注2～4小时后，大鼠肾小球滤过率上升，尿液中Na+、K+明显升高，氮代谢增进，血清尿素氮和肌酐含量降低，肾功能改善。四川广汉市本草植化公司
    在44种中药对非酶糖基化抑制(NECI)作用的研究中，发现每天服用大黄乙醇提取物125毫克/公斤体重，连续服用80天，可使DM(Ⅱ型糖尿病)患者肾系膜区四氮唑蓝染色明显减轻，使DM高血糖、果糖、糖化珠蛋白明显下降，可抑制肾组织的蛋白糖基化和糖基化最终产物形成(对人血白蛋白和晶状体的NEGI抑制率>40%)，并明显减少糖化血红素Alc(CHb-Alc)和LPO的含量，改善脂质代谢，对DM肾病有明显保护作用，并对单侧切除肾脏的代偿性肥大和肾小球系膜细胞增殖有明显抑制作用。
    11.抗肿瘤作用

    大黄儿茶素等对淋巴肉瘤有较强的抑制作用；大黄粗提取物、大黄素或大黄酸对小鼠S—37、黑色素瘤、乳腺瘤、艾氏腹水癌等均有抑制作用”。
    在一些癌细胞中，多种激酶含量和活性增加，而大黄素是某些激酶的强抑制剂，对活化致癌基因有选择性抑制作用。
    癌细胞中磷酸酪氨酸蛋白含量明显高于正常细胞，大黄素可使癌细胞中磷酸酪氨酸蛋白含量下降，从而抑制癌细胞增殖，并抑制硝基芘，苯并芘所致的沙门菌突变。
    大黄具有独特的对抗癌细胞“多药耐药性(MDR)”的作用，可通过抑制癌细胞的呼吸、氧化脱氢作用、DNA的生物合成及酶酵解作用，逆转癌细胞的MDR。大黄能部分逆转人乳腺癌细胞对阿霉素的抗药性，增加罗丹明123在癌细胞中的蓄积。大黄素可通过降低P-糖蛋白的功能和表达，提高抗癌药物在癌细胞中的浓度而增强抗癌效应。人们曾一度用钙通道阻滞剂维拉帕米等作为抗MDR剂，但因药物本身不良反应大而不能推广应用。大黄除能逆转棘手的MDR外，与5-氟尿嘧啶、顺铂、丝裂霉素C、氨甲蝶呤、阿霉素等合用，还可产生协同增效作用，可增强对黑色素瘤、人肺癌A549的细胞分裂和移植瘤的抑制作用，增强对人肝癌BEL7402的细胞毒作用，对癌基因HER-2/NCU过度表达的肺癌细胞产生协同杀灭作用。
    13.其它作用 
    解热镇痛作用  大黄的浸出液对正常人红细胞钠泵活性有抑制作用，可调节中枢内CAMP水平，使体温下降。
　　止咳作用  大黄酚和大黄素有明显的止咳作用。
现代临床应用：四川广汉市本草植化公司

     治疗流行性脑膜炎、大叶性肺炎、急性胆道感染、急性腮腺炎、急性阑尾炎、急性传染性黄疸型肝炎、急性肠炎、细菌性痢疾、消化道出血、咽喉炎、牙龈脓肿、皮炎、湿疹、淋病、带状疱疹等。

中医临床应用：    

    1.以腹痛而拒按为特征的疾病
    腹痛是临床常见症状之一，通常可分为急性腹痛和慢性腹痛两大类。腹痛而拒按者多为急性腹痛。即腹痛的程度剧烈，呈持续性，定位较明确，有时患者取强迫体位，甚至出现休克状态，检查则触痛明显，常常伴有肌紧张和反跳痛，急性胰腺炎、胆囊炎、胆石症、急性阑尾炎、肠梗阻、急性腹膜炎、妇科的盆腔脓肿等都可出现腹痛拒按的情况。大黄主要应用于这种危急重症。如现代治疗急性胰腺炎的处方是清胰汤（柴胡、黄芩、黄连、白芍、木香、延胡索、大黄、芒硝），发明于50年代。后焦东海于1978年首先提出用单味大黄治疗，并经用狗制作的出血坏死性胰腺炎模型进一步证实，后经557例急性胰腺炎临床资料观察证明单味大黄治疗急性胰腺炎的效果肯定。他的经验认为，急性胰腺炎患者在服用大黄后首先发生呕吐，此时仍应继续服用大黄，吐出多少则补服多少，直至大便出现，则呕吐自止。所以，古代也记载大黄治疗呕吐，就是指这种情况而言的。随着腹泻的出现，腹痛减轻，腹胀消夫，食欲增加，黄腻苔渐消。这就是所谓的“通则不痛”，“六腑以通为用”。四川广汉市本草植化公司

    (1)治疗胆绞痛：生大黄10～20g，木香10g，加开水30ml浸泡10分钟后，频频饮服。（《中西医结合杂志》1991；11（3）：183）6.治疗带状疱疹：生大黄30g，冰片5g，蜈蚣5条。共研细末，香油调搽患处，每日早晚各1次。（《上海中医药杂志》1983；（6）：16） 

    (2)治疗胆石症 大黄、枳壳、木香各9g，郁金、茵陈各15g，金钱草30g，水煎服，每日1剂，分3次服。

    (3)治疗新生儿坏死性小肠结肠炎 取熟大黄、银花、蒲公英各6g，丹皮、桃仁、没药、地榆、三七各3g，红藤10g，共煎汤100ml，每次20ml，每日2次，胃管给药。

   （4）治疗肠梗阻：生大黄15g，糯米50g，蜂蜜100g。生大黄研末，糯米炒至微黄后研末，两药混匀后，加入蜂蜜，调成糊状后服用，成人1次顿服，儿童可1次顿服或数次分服。（《吉林中医药》1991；（2）：15）

   （5）治疗粘连性肠梗阻 有人中西结合治疗本病效果较好。方法：采用大承气汤治疗，生大黄(后下)15g，枳实10g，芒硝(冲服)、厚朴各12g，桃仁9g，炒莱菔子20g。高位肠梗阻，呕吐频繁者，可改用上方浓煎后保留灌肠。结果：50例中治愈37例，有效8例，无效5例。

   （6）治疗小儿蛔虫性肠梗阻

    2.泻血分实热 可治疗火热亢盛，迫血上溢的吐血、衄血、咯血、便血、崩漏、赤白带下。四川广汉市本草植化公司
    以大黄、黄连、黄芩为组成的三黄泻心汤是治疗出血的经典方。《金匮要略》记载：“吐血、衄血，泻心汤主之。”清代医家陈修园说：“余治吐血，诸药不止者，用《金匮》泻心汤百试百效。”其实，历代使用单味大黄止血屡见于文献资料。如孙思邈《千金方》记载有吐血百治不愈，疗十十瘥，神验不传方，其组成为大黄粉用生地黄汁吞服，取效的关键是“以利为度”。明代龚廷贤的将军丸，即单味大黄酒拌，经九蒸九晒为末，水泛为丸，说“治吐血不止如神”。近代名医张锡纯有秘红丹一方，用大黄、肉桂研粉等分，用代赭石汤送下，用于吐血、衄血屡服他药不效者，无论因凉因热服之皆效。
    现代临床将大黄用于治疗急性上消化道出血，以十二指肠球部溃疡居多，其次为胃炎、胃溃疡、胃癌、十二指肠炎等。适应证：①消化性溃疡或炎症合并出血，特别是以黑便为主的出血，出血量在500ml以内者；②脑血管意外伴急性胃、十二指肠出血，不宜使用凝血药的患者，特别对舌苔黄腻、便秘及有吸收热者更为适宜；③胃癌合并出血，不宜手术治疗，用其他止血办法止血无效的患者。方法：单味生大黄粉每次1.5～3g，每日2～3次，直至血止。或大黄制剂（精黄片）每次3片，每日3次。治疗1455例，止血有效（大便隐血试验2～7日内转阴）率达97％，平均25日止血。大黄口服治疗上消化道出血的经验，在全国范围内得到进一步的验证。全国已经有57所医院采用单味大黄止血重复验证3810例，并与中西药物1753例进行了随机对照，结果一致认为单味大黄治疗急性胃、十二指肠出血疗效确切，与复方中西药相比较，具有止血速度快、显效率高、价廉方便等特点。在具体使用上有许多经验，如给药法采用鼻饲、内窥镜喷洒等。除上消化道出血外，用生大黄泡服、鼻饲或灌肠，或采用复方大黄制剂治疗脑溢血，其疗效明显高于纯西药组。死亡率明显低于纯西药组。 四川广汉市本草植化公司
    此外，肺结核咯血、支气管扩张咯血。局部黏膜损伤、凝血障碍、高血压动脉硬化导致的鼻衄等，可用大黄内服并外用，均有较好的效果。

    (1)吐血、鼻血（心气不足）。用大黄二两，黄连、黄芩各一两，加水三升，煮成一升，热服。下泻即验。

    (2)治疗幽门螺旋菌阳性的慢性胃炎和消化性溃疡 现代实用中药学载：有人用大黄片治疗本病50例。方法：以精制大黄片3片，每日3次，饭前服用。疗程：慢性胃炎及球部溃疡4周，胃溃疡6周。结果：治疗患者50例(慢性胃炎28例，溃疡22例)，症状缓解率68.3％，慢性胃炎好转率68.0％，溃疡愈合率67.8％，HP清除有效63.6％。 （《上海医学》1992；（4）：218）

    (3)治疗急性糜烂性胃炎  每日用制大黄3.0－5.0克，研碎放入300 －500毫升开水中，浸泡半小时左右，液体变黄色即可服用。每次30－50毫升，每隔1小时服1次，出血较重者可加三七3.0克，治愈率87.9％。

    (4)治疗上消化道出血  a、大黄末5克，沸水冲和至100－200毫升，待水温降至40℃时,用导尿管或空针注入直肠内保留,每日2次。治愈率84％。b、应用生大黄粉加0.8％去甲肾上腺素溶液，制成混悬液，口服或鼻饲，连用3天，判断疗效，有效率88.9％，对难以止血的胃癌、 肝硬化所致食道胃底静脉破裂出血等疗效也较满意。c、生大黄粉3克，日3－4次，口服。视大便情况调整服药次数，一般控制在每天大便4－6次。患者服药2－4天后，治疗有效率95％。d、用大黄消炎止血胶囊治疗上消化道出血， 有效率90.2％。

    (5)治疗肝硬化上消化道出血后并发症 用生大黄30g，开水浸泡放凉，过滤后口服或胃管内注入，以保证大便每日3～4次为宜，用至大便转黄及潜血试验转阴为度，并酌请使用氨基酸及抗生素。在基本止血的基础上，对预防并发症，确实效果满意。四川广汉市本草植化公司

  （6）用于血小板减少症及止血。

    3.充实性体质的老年病

    营养状态比较好，无明显虚弱表现，面部暗红，腹部充实有力，食欲较好，大便干结或便秘，舌质暗红。体检血压、血脂、血液黏度、血尿素氮较高者。或有胆囊炎胆石症、体型肥满者。传统认为大黄有去食积的功效，所谓食积就是代谢的废物，老年人由于新陈代谢变慢，机体废物排出过程也变得缓慢，所以，体质比较充实的老年人经常服用少量大黄是防病养生的措施之一。据有关资料介绍，我国西北沙漠中的牧驼人经常服用大黄水以强身健体。有人对60例常饮大黄水的牧驼人进行调查，发现其中90岁以上的有11例，占18%，8l～90岁24例，占40%，71～80岁16例，占27%。而两个自然村1900年出生不服大黄水的同龄人60例中，90岁以上无一生存者，8l～90岁仅7例，占11%，71～80岁13例，占22%。调查还发现常服大黄水的人很少患高血压、冠心病，癌症的发病率也低于不服用大黄水组。常服大黄水的牧驼人还有以下的特点，如不易感冒，头脑清楚，无便秘及前列腺肥大，肠胃消化功能好，食欲强。 四川广汉市本草植化公司

  （1）大黄有推陈致新，以通为补的作用，老年人可坚持经常服用制大黄，l日6～9g代茶，或服用大黄制剂的黄连上清丸、清宁丸、三黄片等。《千金方》记载，巴郡太守上奏“加减三黄丸”，治男子五劳七伤，消渴不生肌肉，妇人带下，手足寒热，说“一月病愈，久服走及奔马”。据说民间有一走方郎中，以卖“大补糕”闻名。此方绝密不传，不料一次酒后失密，原来其成分是大黄加上“焦三仙”的谷芽、麦芽和山楂。大黄的补，是通补，即以通为补。《中藏经》说得好，“其本实者，得宣通之性必延其寿；其本虚者，得补益之精必长其年”。

  （2）治疗脑动脉硬化症 有人用生大黄片治疗本病62例。方法：服用生大黄片(用大黄粉碎加赋形剂压片制成每片含生大黄0.6g)开始每次3片，早中晚各1次，以保持每日2—3次微软溏便为度，逐渐加量，最大剂量每次15片，分3次服，连服3个月检查。治疗结果62例中，显效28例，有效62例，无效2例”。

  （3）治疗高脂血症  a、大黄粉每天1－1.5克，分3－4次服，30天为1疗程，2个疗程降脂效果较好，多数患者无泻下现象，偶有下腹轻胀痛， 无需处理；b、大黄浸膏片每片0.5克，每次4片，每日3次，饭后服，连用1个月为1疗程；c、口服大黄醇提片，每晨3片(每片0.25克)，连服3周；d、每日睡前服大黄冲剂1包(每包6克)，连服60天。四川广汉市本草植化公司

  （4）治疗肝脾虚综合症  大黄12克，枳实8克，厚朴 5克，水煎服，日1剂，连服3剂。有效率92.98％。

    4.头面部的炎症
    (1)急性化脓性扁桃体炎：2～4岁取生大黄6g，5岁以上用9g，放入茶杯内，用沸水冲泡，待水不烫时服用，2小时后再将原药继续冲泡。可泡3次。一般二天内退热，咽部的脓点和脓苔在2～4日内消失。服本法经济，适用于条件差或不能用抗生素类药物的患儿。本病临床上有时比较复杂，单用大黄往往无效。中医发现有一种称之为“寒包火”的类型，其表现为咽喉肿痛，白腐而烂，舌苔白，舌质微红。治疗可用大黄配伍麻黄附子细辛汤。著名的有近代名医范文虎的“家方”：生大黄3钱，淡附子1钱，细辛3分，玄明粉3钱，姜半夏3钱，生甘草3钱。药后往往泻下多次，则热退肿消。江苏省名中医江育仁先生治疗小儿化脓性扁桃体炎，用生大黄6～9g，土牛膝10～15g，煎汤250～300ml，酌量加入冰糖，如果大便秘结，冲入玄明粉6g。年龄在6岁以上者，分3次1日服完，6岁以下者，分2天服完。泻下以后，生大黄可以改为熟大黄，继续服用2～3天。
    (2)牙龈炎、齿龈脓肿：生大黄浸醋，含口中，每日含3～4次。或使用黄连上清丸。
    (3)口腔溃疡：生大黄煎汤，内服并供漱口用。
    (4)急性结膜炎：生大黄研末，开水冲服，每次6g，每日2次。清人笔记《广阳杂记》记载：“妇人患眼症，用大黄4两，煎少许，服之立愈。此等方怯，皆能益人神智，故备记之。”

    (5)风热牙痛。用大内烧存性，研为末，早晚擦牙。

    (6)口腔糜烂。用大黄、枯矾，等分为末，擦牙，吐涎。

    (7)治口舌生疮,可与枯矾 研末涂抹患处；

    (8)鼻内生疮。用生大黄、杏仁捣匀，加猪油调涂。又方：用生大黄、黄连各一钱，麝香少许，共研为末，加重 油调涂。

    (9)治疗火邪上炎所致的目赤 、咽喉肿痛、牙龈肿痛及毛囊炎等证。本品甘隆，能使上炎之火下泄，又具清热泻火、止血之功。

   （10）解毒消痈功效，用于热毒疮疡、暴赤眼痛、口舌生疮、齿龈肿痛，如大黄牡丹皮汤。四川广汉市本草植化公司

    5.急性传染病及感染性疾病见舌苔焦黄者
    大黄对急性传染病的治疗效果，是很早就发现的。张仲景所谓的《伤寒论》本来就是指一种急性传染病而言。宋代有张方，治疗热病谵语狂乱，用大黄研末，用雪水煎膏，用冷水冲服。据史料记载，成吉思汗进兵中原时，有位大王叫耶律文正王的，通医道，人家抢夺金钱美女，而他独取书籍数部及大黄两骆驼。继而军中病疫，惟得大黄可愈，所活己万人。
    中医用大黄治疗急性传染病，非常重视舌苔。《伤寒论》承气汤证有“口干燥”“口燥咽干”，大陷胸汤证有“舌上燥而渴”以及《金匮要略》“舌黄未去者，下之黄自去”的记载，可见张仲景使用大黄的舌象是口燥舌黄。明代温病大家吴有性，也是使用大黄的高手。它用大黄量大次频，往往一下再下，以祛邪务尽，其诊舌是十分重视的。治一患者朱姓者，四肢不举，身卧如塑，目闭口张，舌上胎刺，问其所苦，不能答。先投大黄1两5钱，目有时而转动，再投舌刺无芒，口渐开能言。3剂舌苔少去，神思稍清。半月中共服用大黄12两而愈。适用大黄的舌苔多呈黄苔，或黄腻苔，或焦黄苔。清代苏州名医叶天士也指出应用大黄“最紧要者莫过于验舌”“或黄苔，或如沉香色，或灰黄色，或中有断纹者”。在急性传染病中，尤以焦黑苔为特征。
    临床报道大黄应用的传染病及感染性疾病如下：
    (1)流行性出血热：大黄配合芒硝、桃仁、桂枝等，有助于患者渡过少尿期。
    (2)中毒性休克：此类休克虽脉伏肢冷，但腹部必硬痛，大便必秘结，舌必黄糙或焦黑，大黄常与枳实、厚朴等配合。
    (3)血症：古人用大黄治疗“疔毒走黄”。有报道用于肝胆系统急性感染所致的败血症，在西药的基础上加用大黄以后，感染中毒症状迅速减轻，如腹胀、腹痛减轻，寒战消夫，精神好转，食欲增进，体温渐降，白细胞数恢复正常。
    (4)脑膜炎：近代名医曹颖甫先生擅用大黄治疗脑膜炎，后来其学生章次公先生也用大黄、黄连、黄芩、芒硝、地黄、龙胆草等治疗脑膜炎，也收到较好的疗效。
    (5)急性肺炎：有报道用大黄1.5g，芒硝9g，元参15g，甘草6g。水煎200ml，每日服l～2剂，治疗急性肺炎10例，在体温、白细胞恢复正常时间及病变吸收时间上均优于单纯西药组。
    (6)急性菌痢：急性菌痢以腹痛、里急后重、脓血便为主要临床特怔，虽大便为黏液或血水，也属大黄证的范畴，可用单味大黄口服，配合补液，与西药抗生素的治疗效果相似。据说，清代诗人袁枚曾患痢疾，有医生以年高体弱，用人参黄芪等补益，结果病势更剧，后其老友张止厚劝其服用其自制的大黄，医者大惊，袁枚毅然服之，3剂而愈。后袁枚赋诗：“药可通神信不诬，将军竟救白云夫。医无成见心才活，病到垂危胆亦粗。”

    (7)热痢，里急后重。用大黄一两，浸酒中半日，取出煎服。

    (8)治疗急性菌痢、急性肠炎  用单味大黄，治疗急性肠炎54例，平均治愈时间为1.5日，治疗急性菌痢100例，大便恢复正常平均时间为3－4日，细菌转阴时间平均8.4日。四川广汉市本草植化公司

　　(9)伤寒并热霍乱（涎流吐逆，不能言语，牙齿动摇，喘气闷绝）。用大黄、人参各半两，加水二碗，煎成一碗，热服即安。

    (10)肠伤寒：上海名中医裘沛然先生中年曾患肠伤寒，中西药物遍投而高热不退，病延2周左右，后服用大承气汤加甘草，药共5味，服后次日便通，3日身热退。此事载于《壶天散墨》一书中。苏州中医院在60年代曾对肠伤寒使用大黄做过临床研究，发现对于退热、缩短病期有效。

    6.活血祛瘀  可用于瘀血凝滞的多种病变，如月经闭止、产后瘀阻、症瘕积聚、少腹疼痛、肠痈、跌打损伤、瘀血肿痛等等。   
    (1)治疗跌伤压伤，《三因方》有鸡鸣散一方，用大黄1两酒蒸，杏仁37粒，研细，酒1碗，煎至6分，去滓，鸡鸣时服用，次日取下瘀血即愈。治疗从高处坠下，及木石所压，瘀血凝结，气绝欲死，并久积瘀血，烦躁疼痛，呼问不得及折伤。有报道大黄方对挤压综合征有效，既可以迅速降低血钾，又可降低尿素氮，作保留灌肠效果也较好。

    (2)损伤瘀血（从高处跌下或木石压伤，痛不可忍）。用大黄（酒蒸）一两、杏仁（去皮）三、七粒，共研细，加酒一碗，煎成六分，鸡鸣时服。至晚间有瘀血排下为验。

    (3)治妇女产后瘀阻腹痛、恶露不尽者，常与桃仁、着虫等同用，如下瘀血汤；治妇女瘀血经闭，常与红花、当归等同用；治跌打损伤；瘀血肿痛，可与桃仁、红花、穿山甲等同用，如复元活血汤。

  （4）治疗产后恶血冲心或胎衣不下，腹中血块 方法：锦纹大黄30g，丹参、桃十二、枳壳各10g，甘草6g，每口1剂，水煎3次服。加减：神昏者加钩藤、大竺黄各10g，改口服为灌肠(将上药煎成15Oml，保留灌肠每日2次)。结果：所治5例皆痊愈。

  （5）产后血块。用大黄末一两，加头醋半升，熬膏做成丸子，如梧子大。每服五丸，温醋化下。

  （6）治疗肠痈及乳痈 ①肠痈肿痞：大黄、牡丹皮、桃十二、芒硝各9g，冬瓜仁1 5g，水煎服为大黄牡丹汤。有脓当下脓，无脓当下血。②乳痈肿痛：大黄、甘草各30g，研木，以好酒熬成膏，摊纸上，贴肿处，贴时可用温洒调膏，先服10g,第2日当下瘀血。

　（7）乳痈。用大黄、粉草各一两，共研为末，加好酒熬成膏，摊布块上贴疮。同时，取药末一匙，温酒送服。次日有恶物排出。此方名“金黄散”。

  （8）腹中痞块。用大黄十两，研为末，加醋三升、蜜两匙，和匀，煎成丸了，如梧子大。生