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穿心莲总内酯干浸膏
【产品名称】穿心莲总内酯干浸膏
【英文名称】Herba Andrographis P.E.
【C A S 号】
【来 源】为爵床科植物穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees的地上部分提取。
【物理性质】本品为棕褐色干膏块，质脆，断面有光泽。溶于乙醇，不溶于水。粉碎后为淡黄棕色粉末，无臭，味苦。略具引湿性。
【主要成份】含穿心莲内酯（andrographolide）、新穿心莲内酯（neoandrographolide）、14-去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯甙（andrographoside）、14-去氧穿心莲内酯甙（14-deoxyaandrographoside），脱水穿心莲内酯以及黄酮类化合物等。
【规 格】穿心莲总内酯>30.0％，脱水穿心莲内酯>12%。
【生产厂家】四川广汉市本草植化有限公司 张永 13909023532
【生产工艺】穿心莲叶粉碎，乙醇提取两次，活性炭脱色，过滤，浓缩，干燥。
【鉴别】取本品0.2g，加乙醇10ml，微温溶解，滤过，取滤液3ml，加1％亚硝基铁氰化钠乙醇溶液lml、氢氧化钠试液2滴，即显紫红色；另取滤液3ml，加1％3，5–二硝基苯甲酸乙醇溶液lml、氢氧化钠试液2滴，即显紫红色；剩余的滤液作为供试品溶液，另分别取穿心莲苷、穿心莲内酯、14-脱羟穿心莲内酯对照品适量，各加乙醇溶解，制成每lml含2mg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各20μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿–乙醇(20：1)为展开剂，展开后，取出，晾干，置饱和的碘蒸气中显色，供试品溶液应显与对照品溶液相同位置和颜色的斑点。
【检查】干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过10.0％(药典二部附录55页)。
【含量测定】
[总内酯含量测定] 取穿心莲干浸膏约1g，精密称定，加乙醇50ml，置水浴上微温热使溶解，放冷，精密加碱式醋酸铅试液5ml，摇匀，放置1小时，俟沉淀完全，滤过，沉淀用乙醇充分洗涤，合并洗液与滤液，加25%硫酸钠试液5ml，振摇后放置2小时，再加活性炭1g，置水浴上加热煮沸10分钟，乘热抽滤，过铺有1g活性炭层的布氏漏斗，并用热乙醇充分洗涤活性炭层，合并洗涤液与滤液，回收乙醇至约50ml，放冷，加水80ml，加酚酞指示液3滴，用0.1mol／L氢氧化钠溶液中和至微红色。精密加入氢氧化钠滴定液(0.1mol／L)25ml，置水浴上加热水解20分钟，迅速放冷，用盐酸滴定液(0.1mol／L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol／L)相当于35.04mg的穿心莲内酯(C20H30O5)。
本品按干燥品计，含穿心莲总内酯以穿心莲内酯(C20H30O5)计，不得少于30.0%。 10%碱式醋酸铅的配制(临用前配制)
取10g碱式醋酸铅，加水100ml，加热搅拌使溶解，过滤，即得。
[脱水内酯含量测定] 取本品约3g，精密加甲醇25ml，精密称定，冷浸1小时，超声处理30分钟，放冷，精密称定，用甲醇补足减失的重量，滤过，弃去初滤液，取续滤液作为供试品溶液，另取脱水穿心莲内酯对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法(附录VIB)试验，吸取供试品溶液1μ
l或2μ l，对照品溶液2μ l或4μ
l，分别交叉点于同一以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶GF254薄层板上，以氯仿：丙酮(2:1)为展开剂，展开(展开温度宜在20～28℃)取出，晾干，置紫外光灯(254nm)下定位，照薄层色谱法(附录VIB薄层扫描法)进行扫描，波长：λS=263nm，λS=370nm，测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值，计算，即得。
【药理药效】
穿心莲内酯类成份为天然植物穿心莲的主要有效成份，具有祛热解毒，消炎止痛之功效，对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效，被誉为天然抗生素药物。对多种致病菌有抑制作用，有增强人体白细胞对细菌的吞噬能力；有解热，抗炎，抗肿瘤，利胆保肝，抗蛇毒及毒蕈碱样作用；并有终止妊娠等作用。
1. 抗病原微生物作用
动物实验表明：穿心莲内酯及新穿心莲内酯均有抑制和延缓肺炎双球菌或溶血性乙型链球菌所引起的体温升高作用，但穿心莲内酯比新穿心莲内酯的作用较强。
体外实验表明：穿心莲有一定抗HIV作用。
2.
解热作用 穿心莲内酯对家兔内毒素发热、肺炎球菌或溶血性链球菌所致发热有不同程度的解热作用。穿心莲甲、乙、丙、丁素对伤寒、副伤寒菌苗所致发热家兔或
2,4-二硝基苯酚所致发热大白鼠的解热作用依次减弱。
3. 抗炎作用 穿心莲甲、乙、丙、丁素均有不同程度的抗炎作用，1g/kg 灌服能抑制二甲苯或醋酸所致小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性的增高，减少
Selye肉芽囊中巴豆油所致急性渗出液量，但对肉芽组织增生无明显影响。能抑制蛋清性大鼠脚肿的发展，但切除肾上腺后作用消失。丁素的抗炎作用最强，丙素、甲素、乙素次之。
4.
对机体免疫功能的影响 有报道认为，穿心莲可能对细胞免疫的某些环节有作用。其水煎剂在体外能提高人白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力，口服穿心莲能使人对旧结核菌素所致的皮肤延缓型超敏反应增强。穿心莲制剂新炎得平（内含酯和酮），可提高小鼠血清溶菌酶水平，增强腹腔巨噬细胞和中性粒细胞的吞噬能力。连续给家兔或小鼠以穿心莲内酯磺化物，可明显增加外周血吞噬细胞对肺炎球菌或金黄色葡萄球菌的吞噬能力，穿心莲甲素注射液及喜炎平注射液亦能增强吞噬细胞功能。脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对
2,4-二硝基氯苯所致小鼠迟发型超敏反应也有抑制作用。
5
抗生育作用 穿心莲有明显的中止妊娠作用。穿心莲口服能使小鼠避孕、孕兔流产。水煎剂腹腔注射对小鼠的着床、早孕、中孕、晚孕等不同时期均有显著的中止作用。肌注、皮下注射、灌服、腹腔注射、静脉注射及宫腔内注射均能产生抗早孕效果，其中以腹腔、静脉和宫内注射效果最好。宫腔内注射,用量既小,效果又佳。若将外源性孕酮或黄体生成素释放、激素（LH-RH）与穿心莲同时注射，则可防止流产，这提示，穿心莲可能有对抗体内孕酮的作用，从而引起流产。有人认为，穿心莲对体外培养的胎盘绒毛滋养层细胞的生长有一定的抑制作用。研究表明：穿心莲内酯的一些半合成衍生物亦有不同程度的抗早孕效果，脱水穿心莲内酯衍生物-穿-4对小鼠和大鼠均有良好的抗早孕作用，是值得进一步研究的一个避孕新药,该药对胎盘滋养叶细胞有显著的影响,可使胎盘绒毛萎缩、细胞数目减少,合体细胞和朗罕细胞消失、间质水肿出血。
6.
利胆保肝作用 穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加大鼠肝重，缩短环己巴比妥钠所致之睡眠时间。穿心莲内酯预先给药能对抗四氯化碳、D-半乳糖胺和乙酰胺基酚造成的肝毒性作用，能分别显著降低
SGPT、SGOT、SALP、HTG 水平。有报道指出，穿心莲的甲醇浸膏有毒性，可促进肝损伤大鼠的死亡。
7. 穿心莲内酯可增加肾上腺皮质功能，穿心莲甲、乙、丙、丁素在较大剂量时可使幼年小鼠胸腺萎缩。
【临床药物应用】用于细菌性痢疾，胃肠炎、上呼吸道感染。清热解毒，凉血，消肿，感冒发热，咽喉肿痛，口舌生疮，
顿咳劳嗽，泄泻痢疾，热淋涩痛，痈肿疮疡，毒蛇咬伤。
【制剂应用】穿心莲片，消炎利胆片，莲芝消炎片
【贮藏】 密闭，在阴凉干燥处保存。
【有效期】二年。
本资料来源于中国植物化工网
四川广汉市本草植化有限公司生产
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