注射用穿琥宁
【产品名称】穿琥宁
【英文名称】Potassium Dehydroandrograpolide Succinate for Injection
【化 学 名】14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯单钾盐。
【异 名】脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐
【C A S 号】
【来 源】为爵床科植物穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees的地上部分提取穿心莲内酯与琥珀酸酐反应，生成脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯后，再生成单钾盐而成。。
【物理性质】为类白色或微黄色针状结晶，无臭，味苦；略具引湿性。在250度以上逐渐分解变色
，溶于稀乙醇水溶液中，在乙醚及氯仿中几乎不溶，在1%碳酸氢钠溶液中溶解。在以乙醇为溶媒时．在199nm和250nm的波长处有景大吸收，对IegaI．kedde试剂呈紫红色。
【分子式及相对分子量】C28H35KO10，570.68
【结 构 式】
【规 格】>98%。
【生产厂家】四川广汉市本草植化有限公司 张永 13909023532
【鉴别】（1）取本品约2mg，加稀乙醇1ml溶解后，加1.5%3，5-二硝基苯甲酸乙醇溶液和2mol/L氢氧化钠溶液各2滴，混匀，即显紫红色。
（2）取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A）测定，在251nm的波长处有最大吸收。
【检查】 稀乙醇溶液的澄清度与颜色
取本品0.1g，加稀乙醇10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液（中国药典2000年版二部附录Ⅸ
A第一法）比较不得更深。
有关物质
取本品25.0mg，置5ml量瓶中，加稀乙醇适量，超声处理使溶解，取出，放冷，加稀乙醇稀释至刻度，摇匀，照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴ
B）试验，吸取8μl，点于硅胶G薄层板上，以氯仿-乙醚-乙醇-冰醋酸（5:5:0.5:0.4）为展开剂，展开后，晾干，置碘蒸气显色，不得检出杂质斑点。
干燥失重 取本品，以五氧化磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过3.0%（中国药典2000年版二部附录Ⅷ L）。
不溶物
取本品1.0g，加0.6%碳酸氢钠溶液，在70℃水浴中加热使溶解，取出，放冷，用105℃干燥至恒重的3号垂熔玻璃坩埚滤过，滤渣先用0.6%碳酸氢钠溶液10ml分次洗涤，再用水50ml分次洗涤后，再于105℃干燥至恒重，遗留残渣不得过0.5%。
吡啶 取本品，照有机溶剂残留量测定法（中国药典2000年版二部附录Ⅷ P）检查，应符合规定。
热原 取本品适量，加1％碳酸氢钠灭菌除热原溶液制成每1ml中含穿琥宁20mld
溶液，剂量按家兔体重每1Kg注射1.0ml，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅺ D）应符合规定。
【含量测定】
取本品约28mg，精密称定，置100ml量瓶中，加稀乙醇适量使溶解，加醋酸0.1ml，用稀乙醇稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，量50ml量瓶中，加稀乙醇稀释至刻度，摇匀；另精密称取以五氧化二磷为干燥剂在60℃减压干燥至恒重的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对照品适量，按同法制成每1ml中含25μg的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ
A）测定，在251nm的波长处分别测定吸收度，计算，并将结果与1.072相乘，即得供试量中含有C28H35KO10的量。
【药理药效】近代药理及临床研究证明，穿琥宁具有明显的解热、抗炎、促进肾上腺皮质功能及镇静作用，可促进中性粒细胞巨噬细胞的吞噬能力，提高血清中溶菌酶的含量。病毒灭活试验表明，穿琥宁对腺病毒、流感病毒，呼吸道合胞病毒均有灭活作用。体外抑菌试验证明、穿琥宁对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌等11种细菌有抑制作用。其主要成分脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐可占据病毒复制过程中与蛋白质结合位点，防止蛋白质对DNA片段的包裹使病毒不能正常复制，最终达到抑制和杀灭病毒的效果。
药理实验表明：（1）本品对细菌内毒素引起发热的家兔有较强的解热作用，能促进发热的消退，作用迅速并可维持4小时以上；（2）本品有较好的抗炎作用，能对抗由二甲苯或组织胺所引起毛细血管壁通透性增高，并对肾上腺素急性肺水肿有明显对抗作用；（3）本品能缩短戊巴比妥钠引起的白鼠睡眠潜伏期，延长其睡眠时间，还能加强阈下量的戊巴比妥钠作用，引起小白鼠睡眠，该实验结果提示本品有一定的镇静作用；（4）本品可促进大白鼠肾上腺皮质功能，增加机体对病原体感染的应急能力。（5）经临床病原学诊断实验和组织培养灭活试验表明本品对流感病毒甲Ⅰ型、甲Ⅲ型、肺炎腺病毒（Adv）Ⅲ型、Ⅳ型，肠合胞病毒及呼吸道合胞病毒（Rsv）均有灭活作用。
【药代动力学】
肌内或静脉给药后，在体内迅速吸收、分布，其吸收相半衰期（t1/2Ka）为18.90±12.12min，分布相半衰期（t1/2α）仅为1.3±0.3min。用药6小时后血药浓度明显下降，其消除相半衰期（t1/2β）为3.86±1.06小时，用药2天后可排出给药量的85%以上。肌注的生物利用度达94.2±32.9%，表明肌注后吸收利用较完全。
【适应症】经广泛临床考察、证明注射用穿琥宁对以下病症有显著疗效。抗病毒药，有解热、消炎作用。用于病毒性肺炎及上呼吸道感染、急、慢性支气管炎、扁桃体、咽喉炎等。
【不良反应】
文献报道本品上市后观察到的不良反应有：1、过敏反应 可表现为皮疹、瘙痒、斑丘疹，严重甚至呼吸困难、水肿、过敏性休克，多在首次用药出现；2、消化道反应 恶心、呕吐、腹痛、腹泻，也有肝功能损害报道；婴幼儿泻泄、主要以风寒型为主。3、血液系统反应 可见白细胞减少、血小板减少、紫癜等；4、致热原样反应 寒战、高热，甚至头晕、胸闷、心悸、心动过速、血压下降等。
【毒性试验】单次静脉给药小鼠的LD50为580—620mg／kg.
穿琥宁注射剂的单次静脉给药的急性毒性(Ld50)为580—620mg／kg，说明其具有较低的毒性。
【注意事项】
1．近年在临床应用中，本品过敏反应有上升趋势，在使用过程中如有发热、憋气现象，应立即停止用药。一旦出现过敏性休克表现，立即采取相应的急救措施。2．药物性状改变时禁用。3.
孕妇及哺乳期妇女慎用。
【用法与用量】静脉注射180—240mg每日1—2次或80—120mg肌肉注射每日1—2天，儿童每天5—10mg／kg。
【药物相互作用】本品忌与酸、碱性药物或含有亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠为抗氧剂的药物配伍。
【临床药物应用】穿琥宁针剂是采用爵床科植物穿心莲(Andrographis paniculata(Burm.f)Nees)提取物一穿心莲内酯经酯化、脱水、成盐而制成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐，加入PH调节剂、缓冲盐等辅加剂经冷冻干燥而制成的供肌肉注射或静脉滴注用的制剂。它有水针剂和冻干剂两种剂型,具有清热解毒，消炎之功效、可用于病毒性肺炎、病毒性上呼吸道感染、急性细菌性痢疾等症、疗效显著，穿琥宁水针剂，稳定性较差、易发生水解、氧化等反应，保存期较短，根据沈阳药科大学制剂室对冻干针剂稳定性考察结果可知、当含水量少于5％。并在充氮气的条件下，针剂的有效期可达2年.
穿琥宁注射剂为一纯中药制剂，1992年己被国家中医药管理局批准为全国中医院急诊科室)首批必备中药之一，在临床上已得到广泛的应用。
【贮藏】 密闭，在阴凉干燥处保存。
【有效期】二年。